THE BOOK OF MEDICINE

sediaan inhalasi memiliki waktu paruh 3-8 jam.
Ekskresi di feses hanya sekitar 4% dari dosis obat
yang dikonsumsi
3. Ikatan protein plasma : Sekitar 10 %
4. Mekanisme kerja : Salbutamol bekerja dengan cara
mengaktifkan reseptor beta2 yang menyebabkan
adenylyl cyclase merubah ATP menjadi cAMP
(cyclic-3′,5′-adenosine monophosphate) dimulai
dengan menghambat fosforisasi miosin dan
menurunkan konsentrasi ion kalsium intraseluler yang
sebelumnya diperlukan oleh otot untuk berkontraksi.
Peningkatan cAMP juga menghambat inflamasi sel di
jalan nafas sepersi basofil, eosinofil, dan sel mast
untuk melepaskan mediator inflamasi and sitokin.
Salbutamol dan reseptor β2 agonis lainnya
meningkatkan konduktansi saluran yang sensitif
terhadap ion kalsium dan kalium sehingga dapat
merelaksasi dan menghiperpolarisasi otot polos pada
bronkus. Salbutamol dapat mengatasi hiperkalemia
dengan menstimulasi potasium masuk ke dalam sel
sehingga menurunkan kadar potasium dalam darah.
Salbutamol akan disaring di dalam ginjal kemudian
dimetabolisme menjadi 4'-O-sulfate dan diekresikan
di dalam urin.

144

13. GOLONGAN OBAT BATUK DAN PILEK

A. Acetin 600

Kandungan Acetylcystine
Indikasi Bronkopulmone kronik yang ditandai dengan adanya
lendir yang kental dan lengket
Golongan Obat keras
Dosis 3 x sehari 1 tablet selama 5-10 hari (akut), 3 x sehari
1 tablet selama 1-2 bulan (kronis)
Interaksi obat Penumpukan sekresi bronkial akibat berkurangnya
refleks batuk dengan obat antitusif, mengurangi efek
ESO jika diberikan bersamaaan dengan arang aktif, dapat
meningkatkan efek vasodilatasi nitrogliserin, dapat
Pabrik mengurangi efek farmakologis antibiotik
Kemasan Bronkospasme, mual, muntah, stomatitis, menggigil,
Bentuk demam
Pemberian obat Sanbe
1 tube isi 10 tablet
Farmakokinetik Tablet
farmakodinamik Larutkan tablet dalam segelas air sebelum diminum,
sebaiknya diberikan bersama dengan makanan
& 1. Absorpsi : Obat Acetylcysteine diabsorbsi dengan
cepat melalui saluran pencernaan. Bioavaibilitas
Acetylcysteine secara oral adalah 4-10%. Waktu yang
diperlukan untuk mencapai konsentrasi puncak pada
plasma pada penggunaan Acetylcysteine secara oral
adalah 0,5 – 1 jam.
2. Ekskresi : Obat Acetylcysteine diekskresi melalui
urin. Waktu paruh obat Acetylcysteine yang
dikonsumsi secara oral adalah 6,25 jam. Sedangkan
waktu paruh obat Acetylcysteine yang digunakan
secara intravena adalah 5,58 jam. Waktu pengeluaran
rata-rata (mean clearance/CR) Acetylcysteine 0,11
liter/kgBB/jam.
3. Ikatan protein plasma : Sekitar 83%
4. Mekanisme kerja : Aspek penting dari
farmakodinamik Acetylcysteine adalah sebagai
mukolitik dengan memecah ikatan disulfida pada

145

mukoprotein dengan cara memisahkan agregasi
molekul glikoprotein inter dan intra disulfida. Dengan
mendepolimerisasi kompleks mukoprotein dan asam
nukleat yang berperan dalam viskositas mukus, maka
mukus dapat mudah dikeluarkan dari saluran napas

B. Antiza

Kandungan Pekusor, parasetamol 250 ml, dekstrometorfan HBr
7.5 mg, klorfeniramina maleat 1 mg,
Indikasi fenilpropanolamina HCl 6.25 mg
Golongan Menghilangkan deman, batuk dan flu
Dosis Obat bebas
Interaksi obat 3-4 x sehari 1-2 sendok teh

ESO Antihistamin, meningkatkan efek depresan SSP.
Pabrik Kerja diperpanjang dengan MAOI. Penggunaan
S/K jangka panjang parasetamol meningkatkan efek
Kontra Indikasi antikoagulan oral
Bentuk
Pemberian obat Mengantuk, pusing, mulut kering, ruam kulit
Farmakokinetik Coronet
farmakodinamik Drag 10 x 10 (Rp60,300). Sir 60 ml x 1 (Rp9,575)
Hipertiroidisme, hipertensi, PJK, MAOI, neuropati
Sirup

Bersamaan dengan makanan atau tidak
& 1. Absorpsi : diabsorpsi dengan baik setelah

pemberian oral dengan kadar serum maksimal dicapai
dalam 2,5 jam. Onset efeknya cepat, seringkali 15-30
menit setelah pemberian oral
2. Ekskresi : diekskresi melalui ginjal dalam bentuk
tidak berubah ataupun bentuk dimetilated morfinon
3. Ikatan protein plasma : -
4. Mekanisme kerja : Dengan menaikkan ambang
pusat batuk yang bekerja di sentral yaitu di otak

146

C. Bantif Child

Kandungan Per 5 ml= Dextromethorphan HBr 7.5 mg
pseudoephedrine HCl 15 mg
Indikasi
Meredakan batuk nonproduktif/tidak berdahak dan
Golongan hidung tersumbat karena flu
Dosis
Obat keras
Interaksi obat
ESO 3 x sehari 2 sendok takar 5 ml (anak umur 7-12
tahun), 3 x sehari 1 sendok takar 5 ml (anak umur 2-6
Pabrik tahun)
S/K
Kontra Indikasi Obat antihipertensi atau antidepresan

Kemasan Dosisi tinggi dapat menyebabkan gugup, mengantuk,
Bentuk mual,sakit kepala, depresi pernapasan
Pemberian obat
Farmakokinetik Caprifarmindo
farmakodinamik
Sir 60 ml x 1 (Rp8,150)

Hamil dan laktasi. Pasien yang mendapat MAOI 2
minggu sebelum terapi

Dus, botol @ 60 ml

Sirup

Diberikan bersama atau tanpa makanan

& 1. Absorpsi : -
2. Ekskresi : -
3. Ikatan protein plasma : -
4. Mekanisme kerja : Bekerja sebagai agonis reseptor
alfa adrenergik dan memiliki efek lebih lemah
sebagai agonis reseptor beta adrenergik. Sifat agonis
tersebut menyebabkan Pseudoephedrine memiliki
efek vasokonstriksi, sehingga mampu mengurangi
gejala kongesti nasal dan sinus. Obat ini umum
digunakan pada kasus infeksi saluran pernapasan atas
dan rhinitis alergi

147

14. GOLONGAN DEKONGESTAN NASAL & PREPARAT
NASAL LAIN

A. Afrin

Kandungan Oxymetazoline HCl 0.05%
Indikasi
Hidung tersumbat. Pengobatan dan pencegahan
Golongan infeksi telinga bagian tengah, pemeriksaan intranasal
Dosis sebelum operasi
Interaksi obat
ESO Obat bebas terbatas

Pabrik 2 x sehari 2-3 semprot
S/K
MAOI, Antihipertensi
Kontra Indikasi
Rasa terbakar pada hidung atau tenggorokan, iritasi
Kemasan lokal, mual, sakit kepala, mukosa hidung kering
Bentuk
Pemberian obat Bayer Indonesia
Farmakokinetik
farmakodinamik Semprot hidung deasa 0.05% x 15 ml (Rp 63,700).
Tetes hidung deasa 0.05% x 10 ml (Rp53,400). Tetes
hidung ped 0.025% x 10 ml (Rp50,500)

Hipersensitif, hipertiroidisme, hipertensi, penyakit
jantung, anak <6 tahun

Dus, @ 15 ml

Spray/cair

Disemprotkan kedalam lubang hidung

& 1. Absorpsi : Oxymetazoline mudah diserap secara
oral. Efek pada reseptor α dari oxymetazoline
hidroklorida yang diabsorbsi secara sistemik dapat
bertahan hingga 7 jam setelah dosis tunggal
2. Ekskresi : Diekskresikan tidak berubah baik oleh
ginjal (30%) dan dalam tinja (10%)
3. Ikatan protein plasma : -
4. Mekanisme kerja : Sebagai dekongestan nasal dan
oftalmik yang bekerja secara lokal di hidung atau
mata dengan menyebabkan terjadinya vasokonstriksi.
Dekongestan nasal bekerja pada mukosa nasal dan
ostia paranasal sinus untuk merestorasi fungsi
fisiologis dari nasal dan paranasal sinus tersebut.

148

B. Avamys

Kandungan Fluticasone furoate 27.5 mcg
Indikasi
Golongan Rhinorrhea, hidung tersumbat/gatal, & alergi rintis
Dosis
Obat keras
Interaksi obat
2 spray sekali sehari (dewasa dan remaja), 1 spray
ESO sekali sehari (anak 2-11 tahun)
Pabrik
S/K Pemberian bersama dengan ritonavir dan
Kontra Indikasi ketoconazole tidak dianjurkan karena risiko
peningkatan paparan sistemik dari fluticasone furoate
Kemasan
Pemberian obat Epislaksis, ulserasi nasal

Farmakokinetik GlaxosmithKline Pharmaceuticals
farmakodinamik
Semprot hidung 27.5 mcg/spray x 120 (Rp109,090)

Gangguan hati, tuberkulosis, operasi nasa, glaukoma,
ibu hamil dan menyusui, katarak

Dus, @ 120 spray

Kocok perlahan terlebih dahulu lalu semprotkan pada
lubang hidung. Tutup lubang hidung yang sebelah kiri
jika lubang hidung sebelah kanan akan disemprot,
begitu juga sebaliknya. Setelah di semprot hirup
dalam-dalam

& 1. Absorpsi : -
2. Ekskresi : -
3. Ikatan protein plasma : -
4. Mekanisme kerja : Dalam pengaturan penyakit paru
obstruktif kronik (PPOK), kortikosteroid inhalasi
(ICS) akan mengurangi peradangan sementara
antagonis muskarinik kerja lama (LAMA) dan
beta-agonis kerja panjang (LABA) akan menyebabkan
bronkodilatasi (pelebaran dan pembukaan yang
bronkus, saluran udara dari paru-paru). Karena LABA
dan LAMA adalah "kerja lama", mereka tidak
digunakan untuk masalah pernapasan

149

C. Breathy

Kandungan NaCl
Indikasi Melembabkan membran mukosa hidung yang kering
dan meradang karena pilek, alergi, kelembaban
Golongan rendah, pendarahan hidung ringan dan iritasi hidung
Dosis ringan lainnya
Obat bebas
Interaksi obat Bayi dan anak > 1 bulan 1-2 tetes pada
ESO masing-masing lubang hidung
-
Pabrik
S/K Ruam, gatal, atau bengkak (terutama pada wajah,
Kontra Indikasi lidah, atau tenggorokan), pusing yang hebat, kesulitan
Kemasan bernapas
Bentuk
Pemberian obat Novell pharma
Farmakokinetik Tetes hidung 6.6 mg/ml x 30 ml x 1 (Rp15,000)
Hipersensitrif
Farmakodinamik Dus, @ 30 ml
Tetes hidung

Diteteskan melalui lubang hidung
1. Absorbsi : -
2. Distribusi : -
3. Metabolisme : -
4. Ekskresi : -

-

150

15. OBAT SISTEM PERNAPASAN GOLONGAN LAIN

A. Argomed

Kandungan Ekstr kering akar Pelargonium sidoiders
Indikasi
Golongan Membantu meredakan batuk dan flu
Dosis
Obat bebas terbatas
Interaksi obat
ESO 1 kapsul 3 x sehari (dewasa dan anak 12 tahun

Pabrik keatas), 1 kapsul 2 x sehari pada pagi dan sore hari
S/K
Kontra Indikasi (anak 6-12 tahun)

Bentuk -
Pemberian obat
Farmakokinetik Nyeri perut, mual, diare; pendarahan ringan pada

Farmakodinamik gusi atau epistaksis; ruam kulit, urtikaria, gatal,
B. Bronco-vaxom
Kandungan reaksi hipersensitivitas serius dengan edema,

Indikasi dipsnea dan hipotensi

Fultamed

Tab salut selaput 20 mg x 5 x 6

Adanya peningkatan kecenderungan

pendarahan;passien yangs sedang mendapat terapi

antikoagulasi dara;penyakit hati dan ginjal berat

Tablt

Dikonsumsi sebelum makan

1. Absorbsi : -

2. Distribusi : -

3. Metabolisme : -

4. Ekskresi : -

-

H. influenzae, D. pneumoniae, K. pneumoniae &
ozaneae,S. aureus, S. pyogenes & viridans, N.
catarrhalis
Imunoterapi, pencegahan infeksi rekuren saluran
pernapasan & eksaserbasi akut bronkitis kronik.
Untuk digunakan bersama pengobatan lainnya
dalam terpai infeksi saluran pernapasan akut

151

Golongan Obat keras
Dosis
Interaksi obat 1 kapsul sehari selama 10 hari/bulan selama 3
ESO bulan
Hindari pemakaian saat sambil makan agar obat
Pabrik dapat terabsorbsi optimal.
S/K Mual, nyeri perut, muntah; ruam kulit, urtikaria
Kontra Indikasi dan batuk,;sesak nafas, asma; demam, fatigue
Bentuk (kelelahan menyeluruh), reaksi alergi
Pemberian obat Actavis

Farmakokinetik Kapsul dewasa 7 mg x 10, 30. Anak 3.5 x 10, 30.

Farmakodinamik Hipersensitivitas

C. Kaloba Kapsul

Untuk anak dengan kesulitan menelan, kapsul
dapat dibuka dan dituang isiny kedalam minuman
(jus buah, susu)
1. Absorbsi : -
2. Distribusi : -
3. Metabolisme : -
4. Ekskresi : -
-

Kandungan Pelargonium sidoides
Indikasi Untuk mengobati batuk, nyeri tenggorokan, selesma
(batuk pilek), rinosinusitis, dan bronkitis
Golongan Obat bebas
Dosis Dewasa dan anak > 12 tahun 1 tablet 3 x sehari.
Anak 6-12 tahun 1 tablet 2 x sehari (pagi & sore hari)
Interaksi obat Dapat meningkatkan risiko perdarahan jika diberikan
bersamaan dengan antikoagulan (misalnya:
ESO Warfarin).
Pabrik Jarang; gangguan GI
S/K Phapros
Kontra Indikasi Tab salut selaput 20 mg x 21 (Rp90,000)
Penyakit hati atau ginjal berat. Penggunaan bersama

152

Bentuk dengan antikoagulan. Hamil dan laktasi
Farmakokinetik Tablet
1. Absorbsi : -
Farmakodinamik 2. Distribusi : -
3. Metabolisme : -
4. Ekskresi : -

-

153

16. GOLONGAN ANSIOLITIK

A. Lexzepam 3

Kandungan Bromazepam
Indikasi Untuk trapi jangka pndk pada psikoneurosis,
Golongan gangguan emosi yang brhubungan dngan gangguan
Dosis cmas pada kasus berat.
Obat keras
Interaksi obat Dewasa dosis umum (1.5 - 3 mg x /hari. Kasus brat
ESO (6 - 12 mg 2 - 3 x/hari. Maks 60 mg/hr. Lanjut usia
dan pasien dalam kondisi sangat lmah, maks 3 mg/hr
Pabrik dalam dosis trbagi
S/K Alkohol, obat neuroleptik,transkuiliser, antidepresan,
Bentuk hipnotik, analgsik dan anestesi
Pemberian obat Mngantuk, sedasi, kelemahan otot, vertigo, sakit
Farmakokinetik kepala, kejang, dprsi mntal, gangguan komunikasi,
tremor, gangguan pnglihatan, retensi urin, gangguan
Farmakodinamik GI, prubahan salivasi, amnesia
Mersifarma TM
Tab 3 mg x 5 x 10 (Rp149,500)
Tablet
Dapat diberikan brsama atau tanpa makanan
1. Absorpsi : Diabsorpsi secara cepat dari saluran
pencernaan. Konsentrasi serum dapat menurun jika
terdapat makanan. Kadar obat yang masuk ke dalam
peredaran darah (ketersediaan hayati) adalah 80%.
Waktu dimana obat mencapai kadar tertinggi dalam
plasma (waktu puncak konsentrasi plasma) adalah
kurang dari 2 jam.
2. Distribusi : Volume distribusi adalah 50 liter dan
ikatan protein plasma adalah 70%.
3. Metabolisme : Dimetabolisme melalui hati.
4. Ekskresi : Sebanyak 69% dalam bentuk metabolit
dieskresi melalui urin. Waktu yang dibutuhkan obat
untuk dikeluarkan oleh tubuh dari separuh kadar
awal obat (waktu paruh eliminasi) adalah 20 jam.
Bekerja dengan meningkatkan aktivitas
neurotransmiter reseptor gamma aminobutyric acid

154

(GABA) di otak. Neurotransmiter merupakan
senyawa yang ada di sel-sel saraf di otak dan sistem
saraf. GABA adalah neurotransmitter yang bertindak
sebagai penenang saraf alami dan membantu
menjaga aktivitas saraf di otak agar tetap seimbang,
terlibat dalam mengurangi kecemasan,
mengendurkan otot, dan menyebabkan kantuk.

B.Oxam

Kandungan Clobazam
Indikasi Kecemasan, gangguan psikosomatik
Golongan Obat keras
Dosis 2-3 tablt stiap hari dalam dosis trbagi (dewasa), 1-1/2
tablt stiap hari dalam dosis trbagi (lansia), 1/2-1 tablt
Interaksi obat stiap hari dalam dosis trbagi (anak usia 3-15 tahun)
Potensiasi mutual dengan depresan SSP atau alkohol,
ESO antikonvulsan
Rasa lelah, mulut kering, konstipasi, kehilangan
Pabrik nafsu makan, mual, pusing, Tremor halus pada jari
S/K tangan. Kadang kadang : gelisah, mudah marah,
Kontra Indikasi kelemahan otot
Kemasan Meprofarm
Bentuk Tab 10 mg x 10 x 10 (Rp140,000)
Pemberian obat Miastenia gravis
Farmakokinetik Box, 10 strip @10 tablt
Tablt
Dapat diberikan brsama atau tanpa makanan
1. Absorbsi : Setelah pemberian oral clobazam,
hampir seluruhnya diserap (87% dari dosis).
Ketersediaan hayati relatif terhadap larutan hampir
100%. Makanan tidak mempengaruhi penyerapan.
Tmax = 1-3 jam.
2. Distribusi : Clobazam adalah entitas sirkulasi
utama dalam serum dan sangat terikat dengan protein
(80-90%).
3. Metabolisme : Dimetabolisme secara ekstensif di

155

hati melalui N-demetilasi dan hidroksilasi untuk

membentuk dua metabolit utama, masing-masing

N-desmethylclobazam (norclobazam) dan

4'-hydroxyclobazam. N-desmethylclobazam

(norclobazam) mempertahankan aktivitas

farmakologis. Norclobazam adalah seperempat

potensi clobazam. Enzim utama yang memfasilitasi

proses N-demetilasi adalah CYP3A4, dan pada

tingkat yang lebih rendah oleh CYP2C19 dan

CYP2B6. Norclobazam sendiri juga dimetabolisme

melalui hidroksilasi, terutama oleh CYP2C19.

Pembentukan 4'-hydroxyclobazam difasilitasi oleh

CYP2C18 dan CYP2C19. Faktor dalam menentukan

tingkat metabolisme adalah profil genetik pasien

karena CYP2C19 adalah enzim polimorfik.

4. Ekskresi : Clobazam dieliminasi melalui urin (~

94%) sebagai metabolit.

Farmakodinamik Clobazam mengikat antarmuka subunit α dan γ2 dari
C. Renaquil
reseptor GABA-A. Namun, itu dianggap agonis

parsial untuk reseptor GABA-A yang membedakan

clobazam dari 1,4-benzodiazepin yang merupakan

agonis penuh. Arti penting dari perbedaan ini adalah

bahwa seseorang mungkin mengalami lebih sedikit

sedasi dengan clobazam dibandingkan dengan

benzodiazepin lainnya. Tidak seperti ligan GABA

endogen, klobazam mengikat secara alosterik ke

reseptor GABA untuk meningkatkan frekuensi

pembukaan saluran klorida dan permeabilitas

membran terhadap ion klorida. Toleransi

farmakodinamik telah dibuktikan pada model hewan.

Kandungan Lorazepam
Indikssi Insomnia, ansietas akibat komplikasi pnyakit organik.
Gangguan psikoneurotik, ansietas, dprsi, fobia.
Golongan Medikasi sblum oprasi dibrikan 1 malam atau 1-2
jam sblum oprasi
Obat keras

156

Dosis Praktek umum 2-3 mg/hr dalam dosis trbagi,
Interaksi obat psikiatrik 3-10 mg/hr dalam dosis trbagi
ESO Efek aditif pada dprsan SSP dngan dprsan lain
Pabrik trmasuk alkohol
S/K Mngantuk, pusing, sedasi, letih, bingung, lelah dan
Kontra Indikasi gangguan tidur. Prubahan nafsu makan, gangguan
Bentuk pnglihatan, efek GI
Pemberian obat Fahrenheit
Farmakokinetik Tab 1 mg x 10 x10 (Rp200,000)
Gangguan dprsi primer, trapi primer psikotis. Hamil,
Farmakodinamik anak <12 tahun
Tablet
D. Trazep Dapat diberikan brsama atau tanpa makanan
Kandungan Lorazepam sangat terhubung dengan protein dan
Indikasi dimetabolisme secara ekstensif menjadi metabolit
yang tidak aktif secara farmakologis. Karena
Golongan kelarutan lemaknya yang buruk, lorazepam diserap
Dosis relatif lambat melalui mulut dan tidak cocok untuk
mempersembahkan rektal. Namun, kelarutan
lemaknya yang buruk dan ikatan protein yang tinggi
(85-90% [82] ) berarti volume distribusinya terutama
di kompartemenpembuluh darah, menyebabkan efek
puncak yang berkepanjangan. Ini kontras dengan
diazepam yang sangat larut dalam lemak, yang,
meskipun cepat diserap secara lisan atau rektal,
segera kembali dari serum ke bagian lain, khususnya
lemak tubuh
Bekerja dengan cara berinteraksi dengan reseptor
Gamma Aminobutyric Acid (GABA) yang banyak
terdapat di sistem saraf pusat manusia. Ikatan yang
terjadi antara lorazepam dengan reseptor GABA tidak
menggantikan posisi GABA pada reseptornya,
melainkan meningkatkan ikatan GABA dengan
reseptornya pada kompleks reseptor yang sama.
Interaksi ini yang dipercaya menyebabkan respons
berupa penurunan kecemasan, sedasi, dan penurunan
kejadian kejang. Intensitas respons tersebut
berhubungan langsung dengan jumlah ikatan yang
terbentuk antara golongan benzodiazepin dengan
reseptor GABA

Diazepam
Kondisi psikoneurotik (ansietas, susah tidur),
gangguan pada otot karena ketgangan, gangguan
tidur, ganggaun GI, masalah pada jantung.
Merelaksasi otot pada kejang
Obat keras
Anak >10 kg 10 mg, <10 kg 5 mg

157

Interaksi obat Simetidin, alkohol, deprsan SSP, disulfiram
ESO
Pabrik Mngantuk, klmahan otot, ataksia, reaksi paradoksikal
S/K
Kontra Indikasi Fahrenheit
Farmakokinetik
Tub rektal 5 mg/2.5 ml x 5, 10 mg/2.5 ml x 5
Farmakodinamik
Miastenia gravis
E. Valdimex
Pemberian diazepam secara oral akan melewati
saluran pencernaan, hepar dan ren. Jalur distribusi
diazepam dalam tubuh diawali dengan proses absorbsi
oleh intestinum. Penyerapan oleh intestinum terjadi
secara cepat karena diazepam mempunyai tingkat
kelarutan yang tinggi dalam lipid

GABA (gamma-aminobutyric acid) merupakan
neurotransmitter inhibisi utama pada sistem saraf
pusat. GABA berperan pada aktivitas tidur, kontrol
hipnosis, memori, ansietas, epilepsi, dan eksitabilitas
neuron. Ikatan diazepam pada reseptor GABA di
sistem limbik dan hipotalamus akan meningkatkan
laju ion klorida ke dalam neuron. Kemudian
menimbulkan hiperpolarisasi dari membran sehingga
menurunkan eksitabilitas saraf.

Kandungan Diazepam
Indikasi Manajemen jangka pendek. Tambahan untuk
meredakan spasme otot dan hiprtonisitas otot.
Golongan Alkohol dngan gjala putus obat, kondisi sblum dan
Dosis pasca oprasi
Obat keras
Interaksi obat Ansietas & kjang otot tambahan 2-10 mg 2-4 x/hr
ESO tergantung beratnya. Alkohol dngan akut 10 mg 3-4
x/hr dalam 24 jam prtama, lalu 5 mg 3-4 x/hr. Pasien
Pabrik lansia & lmah fisik awal ; 1-2.5 mg 3-4 x/hr
S/K Deprsan SSP & alkohol, simetidin, omeprazol,
Kontra Indikasi rifampisin
Mngantuk, kpala trasa ringan, ataksia, amnesia,
ketergantungan, peningkatan paradoks dalam agresi,
klmahan otot, prubahan libido
Mersifarma TM
Tab 5 mg x 10 x 10 (Rp110,000). Amp 10 mg/2 ml x
5 (Rp130,000)
Hipersensitif, bayi <6 bulan, hamil, laktasi, depresi
pernafasan, glaukoma sudut sempit, insufisiensi paru

158

Bentuk akut, kondisi fobia
Pemberian obat
Farmakokinetik Tablet

Farmakodinamik Bisa diminum dngan atau tanpa makanan

1. Absorbsi : Mudah dan cepat diabsorbsi di saluran
pencernaan. Ketersediaan hayati: 90% ke atas.
2. Distribusi : Melintasi sawar darah otak dan
plasenta, didistribusikan ke jaringan lemak dan
terdistribusi ke dalam ASI. Volume distribusi: 1,1
L/kg dan ikatan protein plasma: 98% .
3. Metabolisme : Dimetabolisme di hati melalui
enzim CYP3A4 menjadi N-demethylation dan enzim
CYP2C19 menjadi N-desmethyldiazepam.
4. Ekskresi : Diekskresi melalui urin sebagian besar
dalam bentuk konjugasi glukuronida. Waktu paruh
eliminasi: 44-48 jam.

Diazepam atau obat golongan benzodiazepin bekerja
dengan meningkatkan aktivitas neurotransmiter
reseptor gamma aminobutyric acid (GABA) di otak.
Neurotransmiter merupakan senyawa yang ada di
sel-sel saraf di otak dan sistem saraf. GABA adalah
neurotransmitter yang bertindak sebagai penenang
saraf alami. Ini membantu menjaga aktivitas saraf di
otak agar tetap seimbang, terlibat dalam mengurangi
kecemasan, mengendurkan otot, dan menyebabkan
kantuk. Dengan meningkatkan aktivitas GABA di
otak, diazepam dapat memberikan efek
menenangkan.

159

17. GOLONGAN HIPNOTIK DAN SEDATIVA

A. Anesfar Midazolam
Kandungan
Indikasi Premedikasi sblum induksi anestesi. Sedasi basal
Golongan sblum pmriksan diagnostik atau pmbdahan. Induksi
Dosis dan sedasi

Interaksi obat Obat keras
ESO
Pabrik IM Premedikasi sblum oprasi dewasa 0.07-0.1
S/K mg/kg BB. Lanjut usia dan pasien dalam kondisi
Kontra Indikasi lemah fisik 0.025-0.05 mg/kg BB dibrikan 30 mnit
Farmakokinetik sblum induksi anestesi. IV Sedasi basal aal 2.5mg
5-10 mnt sblm op. Sakit berat aal 1-15 mg. Induksi
Farmakodinamik anestesi dan sedasi 10-15 mg

Neuroleptik, trankuliser, antidepresan, obat tidur,
analgesik, anestesi; alkohol; eritromisin,
ketokonazol, itrakonazol, diltiazem, verapamil,
simetidin, pnghambat enzim hepatik

Perubahan TD, denyut nadi dan prnafasan; mual,
muntah, sakit kpala, sendawa, laringospasme,
dispnea, halusinasi, ruam kulit, reaksi paradoksikal,
dprsi prnafasan, apnea

Fahrenheit

Amp 5 mg/5 ml x 5 (Rp65,000)

Riwayat glaukoma sudut smpit akut. Bayi prematur.
Pemberian intratekal atau epidural

1. Absorbsi : Dapat diabsorpsi dengan baik, waktu
paruh absorpsinya adalah 13 menit. Oleh karena
kelarutan midazolam dalam lemak yang tinggi
menyebakan penyerapan yang baik pada usus dan
susunan saraf pusat. Puncak kadar midazolam dalam
plasma dicapai dalam waktu 1,25 jam dan
dieliminasi dari tubuh dalam waktu 2,3 jam
2. Distribusi : Waktu paruh (α-half life – distribusi )
midazolam pendek yaitu 4-18 menit serta β-half life
( metabolisme sampai ekskresi) 1,7 sampai 2,4 jam,
sehingga aman digunakan dalam prosedur sedasi
rawat jalan.
3. Metabolisme : Di metabolisme secara hidroksilasi
pada CYP3A4 dan CYP3A5
4. Ekskresi : Di ekskresi melalui urin dalam produk
glucuronide conjugate.

Bekerja dengan cara berikatan dengan lokasi tertentu
yang berbeda dari ikatan GABA di reseptor
GABAA. Untuk mengaktifkan reseptor GABAA,
benzodiazepin membutuhkan GABA sebagai
neurotransmitter yang bekerja sebagai inhibitor.
GABA kemudian mengaktifkan reseptor GABAA
yang meningkatkan permeabilitas membran untuk

160

ion klorida yang meningkatkan efek inhibitor dari
GABA. Perpindahan ion klorida menyebabkan
hiperpolarisasi dan stabilisasi dari membran neural.
Hal ini menyebabkan peningkatan aktivitas GABA
dan menimbulkan efek sedatif, relaksasi otot,
menginduksi tidur, anestesia dan amnesia

B. Esilgan

Kandungan Estazolam
Indikasi
Semua jenis ggn tidur krn gugup, cemas, tegang,
Golongan
Dosis psikosis & ggn lain spt nyeri pasca op, trauma.

Interaksi obat Obat keras
ESO
Pabrik Neurosis, gangguan dalam 1-2 tab per oral menjelang
S/K tidur. Psikosis, skizofrenia 2-4 tab per oral menjelang
tidur. Malam sebelum operasi 1-2 tab secara oral
Kontra Indikasi sebelum tidur.
Bentuk
Pemberian obat Alkohol, dprsan SSP, MAOI
Farmakokinetik
Mengantuk, pusing

Takeda

Tab 1 mg x 100 (Rp243,306), 2 mg x 100
(Rp372,435)

Hypersensitivity. Myasthenia gravis

Tablet

Diberikan bersama atau tanpa makanan

Kadar plasma puncak dicapai dalam 1–6 jam.
Estazolam adalahbenzodiazepinkerja perantara .

Waktuparuh eliminasiestazolam rata-rata 19 jam,

dengan kisaran 8–31 jam. Metabolit utama estazolam

adalah 4-hydroxyestazolam. Metabolit

teridentifikasi lainnya termasuk 1-okso-estazolam,

4'-hidroksi-estazolam, danbenzofenon.

161

Farmakodinamik Estazolam digolongkan sebagai obat benzodiazepin

C. Estalin "triazolo". Estazolam menggunakan efek
Kandungan
Indikasi terapeutiknya melalui sifat agonis reseptor

Golongan benzodiazepin. Estazolam pada dosis tinggi
Dosis
menurunkan pergantian histamin melalui aksinya di
Interaksi obat
ESO kompleks reseptor benzodiazepine-GABA di otak
Pabrik
S/K tikus.
Kontra Indikasi
Bentuk Estazolam
Pemberian obat
Farmakokinetik Gangguan tidur karena gelisah, cemas, tegang,

Farmakodinamik psikosis, dan gangguan, lain sprti nyri pasca op,

trauma

Obat keras

Neurosis, ggn internal 1-2 mg pada saat mnjlang

tidur. Psikosis, skiofrnia 2-4 mg pada saat mnjlang

tidur. Malam sblum dioprasi 1-2 mg pada saat

mnjlang tidur

Alkohol, depresi SSP, MAOI

Mengantuk, pusing

Novell pharma

Tab 1 mg x 30 (Rp55,500). 2 mg x 30 (Rp90,000)

Myasthenia gravis.

Tablet

Diberikan bersama atau tanpa makanan

Kadar plasma puncak dicapai dalam 1–6 jam.

Estazolam adalahbenzodiazepinkerja perantara .

Waktuparuh eliminasiestazolam rata-rata 19 jam,

dengan kisaran 8–31 jam. Metabolit utama estazolam

adalah 4-hydroxyestazolam. Metabolit

teridentifikasi lainnya termasuk 1-okso-estazolam,

4'-hidroksi-estazolam, danbenzofenon.

Estazolam digolongkan sebagai obat benzodiazepin

"triazolo". Estazolam menggunakan efek

terapeutiknya melalui sifat agonis reseptor

benzodiazepin. Estazolam pada dosis tinggi

menurunkan pergantian histamin melalui aksinya di

kompleks reseptor benzodiazepine-GABA di otak

tikus.

162

18. GOLONGAN ANTIDEPRESAN
A. Anexin

Kandungan Sertraline HCl
Indikasi
Golongan Mngobati gjala-gjala depresi pada pasien dengan atau
Dosis
Interaksi obat tanpa Riwayat mania
ESO
Pabrik Obat keras
S/K
Kontra Indikasi 1 tab 1 x/hr pagi atau malam hari. Maks 200 mg/hr
Bentuk
Pemberian obat MAOI, alkohol, diazepam, tolbutamid, warfarin
Farmakokinetik
Anoreksia, mual, diare, dispepsia, tremor, sakit
Farmakodinamik
kepala, insomnia, disfungsi seksual fungsi pada pria

Sanbe

Tab salut selaput 50 mg x 3 x 10 (Rp270,000)

Pemberian brsama MAOI, hamil dan laktasi

Tab salut selaput

Diberikan bersama atau tanpa makanan

Sertraline diserap pelan-pelan saat diminum, tercapai

konsentrasi maksimal dalam plasma 4 sampai 6 jam

setelah konsumsi. Di dalam darah, 98,5%terikat pada

protein plasma. Waktu paruhnya dalam tubuh adalah

13–45 jam dan, rata-rata, sekitar 1,5 kali lebih lama

pada wanita (32 jam) dibandingkan pria (22 jam),

menyebabkan paparan 1,5 kali lebih tinggi pada

wanita. Menurut penelitianin vitro, sertraline

dimetabolisme oleh beberapa isoformsitokrom 450 ;

Namun, pesan CYP2C19 dalam tubuh manusia

memainkan peran paling penting, diikuti oleh

CYP2B6 .Pemetabolisme CYP2C19 yang buruk

memiliki tingkat sertralin 2,7 kali lipat lebih tinggi

dan pemetabolisme menengah - 1,4 kali lipat lebih

tinggi, dari pemetabolisme normal (ekstensif). Malah,

pemetabolisme CYP2B6 yang buruk memiliki

tingkat sertraline dan pemetabolisme menengah 1,6

kali lipat lebih tinggi - tingkat 1,2 kali lipat lebih

tinggi. Metabolit utama sertraline,

desmethylsertraline, sekitar 50 kali lebih lemah

sebagai penghambat transporter serotonin serotonin

dan efek klinisnya tidak dapat diabaikan. Sertraline

dapatdideaminasi in vitro olehoksidase monoamine;

Namun,jalur metabolismeini belum pernah terkejar

secara in vivo .

Sertraline adalah inhibitor reuptake serotonin

selektif(SSRI). Dengan mengikatserotonin

transporter (SERT) menghambat neuronal reuptake

dari serotonin dan mempotensiasi serotonergik

aktivitas di sistem saraf pusat. Ini tidak signifikan

mempengaruhinorepinefrin transporter (BERSIH),

serotonin , dopamin , adrenergik , histamin ,

163

asetilkolin , GABAatau
reseptorbenzodiazepine.Sertraline juga menunjukkan
aktivitas yang relatif tinggi sebagai penghambat
transporter dopamin(DAT) dan antagonis
reseptorsigma σ 1(tetapi bukan reseptorσ 2).
Namun, afinitas sertraline untuk target utamanya
(SERT) jauh lebih besar pada afinitasnya untuk
reseptor σ 1 dan DAT. Meskipun mungkin ada peran
untuk reseptor σ 1 di farmakologisertraline,
signifikansi reseptor ini dalam tindakannya tidak
jelas. Demikian pula, relevansi klinis blokade
sertralin dari transporter dopamin tidak pasti.

B. Antipres

Kandungan Sertraline
Indikasi Gejala depresi dengan atau tanpa Riwayat mania.
Terapi sertralin yang berkelanjutan efektif untuk
Golongan mencegah kambuhnya episode awal depresi atau
Dosis episode depresi lebih lanjut
Obat keras
Interaksi obat Dosis terapeutik 50mg/Hr. Dapat ditingkatkan s/d
maks: 200 mg/HR dalam 1 Minggu. Pemeliharaan:
ESO dosis 150 mg atau lebih tidak boleh diberikan
untuk >8 Minggu
Pabrik MAOI, obat yang bekerja secara sentral. Litium,
S/K Triptofan, tramadol, sumatriptan, fenfluramin,
Kontra Indikasi Diazepam, tolbutamid, simetidin, warfarin
Bentuk Mual, diare, gangguan fungsi seksual pada pria,
Pemberian obat Tremor, mulut kering, peningkatan jumlah keringat,
Farmakokinetik dispepsia, anoreksia, somnolen, insomnia, pusing
Sandoz
Tab salut selaput 50 mg x 3 x 10 (Rp178,000)
Hipersensitif terhadap komponen obat ini
Tab salut selapu
Diberikan bersama atau tanpa makanan
Sertraline diserap pelan-pelan saat diminum, tercapai
konsentrasi maksimal dalam plasma 4 sampai 6 jam
setelah konsumsi. Di dalam darah, 98,5%terikat pada

164

Farmakodinamik protein plasma. Waktu paruhnya dalam tubuh adalah
C. Antiprestin 13–45 jam dan, rata-rata, sekitar 1,5 kali lebih lama
pada wanita (32 jam) dibandingkan pria (22 jam),
menyebabkan paparan 1,5 kali lebih tinggi pada
wanita. Menurut penelitianin vitro, sertraline
dimetabolisme oleh beberapa isoformsitokrom 450 ;
Namun, pesan CYP2C19 dalam tubuh manusia
memainkan peran paling penting, diikuti oleh
CYP2B6 . Pemetabolisme CYP2C19 yang buruk
memiliki tingkat sertralin 2,7 kali lipat lebih tinggi,
dan pemetabolisme menengah - 1,4 kali lipat lebih
tinggi, dari pemetabolisme normal (ekstensif). Malah,
pemetabolisme CYP2B6 yang buruk memiliki tingkat
sertraline dan pemetabolisme menengah 1,6 kali lipat
lebih tinggi - tingkat 1,2 kali lipat lebih tinggi.
Metabolit utama sertraline, desmethylsertraline,
sekitar 50 kali lebih lemah sebagai penghambat
transporter serotonin serotonin dan efek klinisnya
tidak dapat diabaikan. Sertraline dapatdideaminasi
in vitro olehoksidase monoamine; Namun,jalur
metabolismeini belum pernah terkejar secara in vivo .

Sertraline adalah inhibitor reuptake serotonin
selektif(SSRI). Dengan mengikatserotonin transporter
(SERT) menghambat neuronal reuptake dari
serotonin dan mempotensiasi serotonergik aktivitas di
sistem saraf pusat. Ini tidak signifikan
mempengaruhinorepinefrin transporter (BERSIH),
serotonin , dopamin , adrenergik , histamin ,
asetilkolin , GABAatau
reseptorbenzodiazepine.Sertraline juga menunjukkan
aktivitas yang relatif tinggi sebagai penghambat
transporter dopamin(DAT) dan antagonis
reseptorsigma σ 1(tetapi bukan reseptorσ 2).
Namun, afinitas sertraline untuk target utamanya
(SERT) jauh lebih besar pada afinitasnya untuk
reseptor σ 1 dan DAT. Meskipun mungkin ada peran
untuk reseptor σ 1 di farmakologisertraline,
signifikansi reseptor ini dalam tindakannya tidak
jelas. Demikian pula, relevansi klinis blokade
sertralin dari transporter dopamin tidak pasti.

165

Kandungan Fluoxetine HCl
Indikasi Antidepresan
Golongan Obat keras
Dosis Awal 20 mg/Hr, maks: 80 mg/hr dalam dosis tunggal
Interaksi obat atau terbagi
ESO Diazepam, MAOI, Obat yang melampaui batas dari
Pabrik protein plasma,obat SSP
S/K Ansietas, Kecemasan, insomnia, mengantuk,
Bentuk kelelahan, astenia, Tremor, berkeringat, anoreksia,
Pemberian obat mual, diare, pusing, atau sakit kepala
Farmakokinetik Pharos
Kaps 10 mg x 3 x 10 (Rp105,600). 20 mg x 3 x 10
Farmakodinamik (Rp164,450)
Kapsul
D. Deproz Diberikan bersama atau tanpa makanan
Kandungan 1. Absorbsi : Diabsorpsi secara cepat dari saluran
cerna dan waktu dimana obat mencapai kadar
tertinggi dalam plasma (waktu puncak konsentrasi
plasma) sekitar 6-8 jam.
2. Distribusi : Terdistribusi secara luas dalam tubuh,
masuk ke dalam ASI. Volume distribusi sekitar
20-40 L/kg dan ikatan protein plasma sekitar 95%
3. Metabolisme : Dimetabolisme secara luas dihati
melalui penghilangan gugus metil (demetilasi)
menjadi metabolit aktif utamanya norfluoksetin.
4. Ekskresi : Dieksresi terutama melalui urin sekitar
60% dan waktu yang dibutuhkan obat untuk
dikeluarkan oleh tubuh dari separuh kadar awal obat
(waktu paruh eliminasi) sekitar 1-3 hari (fluoksetin)
dan sekitar 4-16 hari (norfluoksetin).
Fluoxetine bekerja dengan menghambat serotonin
transporter (SERT). SERT adalah suatu glikoprotein
dengan 12 regio transmembran dan terletak pada
terminal akson dan badan sel neuron serotonergik.
Ketika serotonin berikatan dengan SERT, akan
terjadi perubahan konformasional sehingga serotonin
akan dipindahkan ke dalam sel bersama dengan Na+
dan Cl -. SERT kemudian akan berikatan dengan K+
di dalam sel sehingga molekul SERT akan berubah
kembali ke konformasi awal dan melepaskan
serotonin dalam cairan intraseluler. Fluoxetine
menghambat SERT secara alosterik dengan cara
berikatan dengan SERT pada lokasi yang berbeda
dengan serotonin. Pada dosis terapetik, sekitar 80%
aktivitas SERT akan dihambat

Fluoxetine HCl

166

Indikasi Depresi
Golongan
Dosis Obat keras
Interaksi obat
ESO Awal 20 mg/Hr, maks: 80 mg/hr dalam dosis tunggal
Pabrik atau terbagi
S/K
Kontra Indikasi Obat yang aktif pada sistem saraf pusat, antidepresan
Bentuk siklik, litium, tryptophan, obat yang berkaitan kuat
Pemberian obat dengan protein plasma, warfarin
Farmakokinetik
Sindrom serotonin, diare mual muntah, dispepsia,
Farmakodinamik sakit kepala, insomnia, pusing, anoreksia, kelelahan,
tremor, gangguan cemas, hiponatremia

Sanbe

Kapsul 20 mg x 3 x 10 (Rp138,000)

Penderita epilepsi. Kombinasi dg MAOI

Kapsul

Diberikan bersama atau tanpa makanan

1. Absorbsi : Diabsorpsi secara cepat dari saluran
cerna dan waktu dimana obat mencapai kadar
tertinggi dalam plasma (waktu puncak konsentrasi
plasma) sekitar 6-8 jam.
2. Distribusi : Terdistribusi secara luas dalam tubuh,
masuk ke dalam ASI. Volume distribusi sekitar 20-40
L/kg dan ikatan protein plasma sekitar 95%
3. Metabolisme : Dimetabolisme secara luas dihati
melalui penghilangan gugus metil (demetilasi)
menjadi metabolit aktif utamanya norfluoksetin.
4. Ekskresi : Dieksresi terutama melalui urin sekitar
60% dan waktu yang dibutuhkan obat untuk
dikeluarkan oleh tubuh dari separuh kadar awal obat
(waktu paruh eliminasi) sekitar 1-3 hari (fluoksetin)
dan sekitar 4-16 hari (norfluoksetin).

Fluoxetine bekerja dengan menghambat serotonin
transporter (SERT). SERT adalah suatu glikoprotein
dengan 12 regio transmembran dan terletak pada
terminal akson dan badan sel neuron serotonergik.
Ketika serotonin berikatan dengan SERT, akan
terjadi perubahan konformasional sehingga serotonin
akan dipindahkan ke dalam sel bersama dengan Na+
dan Cl -. SERT kemudian akan berikatan dengan K+
di dalam sel sehingga molekul SERT akan berubah
kembali ke konformasi awal dan melepaskan
serotonin dalam cairan intraseluler. Fluoxetine
menghambat SERT secara alosterik dengan cara
berikatan dengan SERT pada lokasi yang berbeda
dengan serotonin. Pada dosis terapetik, sekitar 80%
aktivitas SERT akan dihambat

167

19. GOLONGAN OBAT ANTIPSIKOTIIK
A. Abilify Discmelt

Kandungan Aripiprazole
Indikasi Terapi akut untuk skizofrenia pada dewasa dan remaja
titik terapi rumah pada dewasa dengan skizofrenia dan
Golongan gangguan bipolar. Terapi untuk mania akut dan
Dosis episode campuran dari gangguan bipolar pada anak
remaja dan dewasa. Terapi tambahan untuk gangguan
Interaksi obat depresi mayor
Obat keras
ESO Skizofrenia dewasa 10-15 mg 1 kali sehari. Remaja
Pabrik 13-17 tahun awal 2 mg/hr lalu dititrasi hingga 5 mg/hr
S/K dilanjutkan dengan dosis target 10 mg/hr titrasi dosis
Bentuk dilakukan dengan selang waktu pemberian 2 hari.
Gangguan bipolar dewasa 30 mg 1 kali perhari. Anak
dan remaja 10-17 tahun awal 2 mg per hari lalu
dititrasikan hingga 5 mg/Hr dilanjutkan dengan dosis
target 10 mg/hr. Titrasi dosis dilakukan dengan selang
waktu 2 hari. Terapi tambahan untuk pasien yang
sedang menggunakan antidepresan 2-5 tmg/hr. Terapi
tambahan untuk gangguan depresi mayor 2-15 mg/hr.
Penyesuaian dosis dilakukan hingga 5 mg/Hr dengan
selang waktu pemberian tidak boleh <1 minggu
Peningkatan kadar bersihan dan menurunkan kadar
obat dalam darah pada pemberian bersama dengan
obat yang menginduksi CYP3A4 seperti
karbamazepin. Menghambat eliminasi dan
meningkatkan kadar obat dalam darah pada
pemberian bersama dengan obat yang menghambat
CYP3A4 seperti ketokonazol dan penghambat
CYP2D6 seperti kuinidin, fluoksetin, atau paroksetin
Sakit kepala, mual, muntah, konstipasi, cemas,
insomnia, kepala terasa ringan, somnolen, akatisia,
dispepsia, agitasi
Otsuka
Tab discmelt 10 mg x 1 x 10. 15 mg x 1 x 10
Tab discmelt

168

Pemberian obat Diberikan bersama atau tanpa makanan
Farmakokinetik
1. Absorbsi : Diserap dengan baik dari saluran
Farmakodinamik pencernaan. Kadar obat yang masuk ke dalam
peredaran darah (ketersediaan hayati) sekitar 87% dan
B. Cepezet waktu dimana obat mencapai kadar tertinggi dalam
plasma (waktu puncak konsentrasi plasma) kira-kira
3-5 jam.
2. Distribusi : Memasuki ASI. Volume distribusi
sekitar 4,9 L / kg. Ikatan protein plasma sekitar 99%
(terutama untuk albumin).
3. Metabolisme : Terutama di hati
4. Ekskresi : Melalui feses (sekitar 55%); urin (sekitar
25%) terutama sebagai metabolit. Waktu yang
dibutuhkan obat untuk dikeluarkan oleh tubuh dari
separuh kadar awal obat (waktu paruh eliminasi)
sekitar 75 jam (aripiprazole); sekitar 95 jam
(dehydro-aripiprazole).

Aripiprazol adalah agen antipsikotik turunan kuinolon
yang bertindak sebagai agonis parsial pada reseptor
D2 dan 5-HT1A dan sebagai antagonis pada reseptor
5-HT2A yang dianggap membantu mengatur jumlah
bahan kimia tertentu di otak Anda. Bahan kimia
tersebut adalah dopamin dan serotonin yang
mengelola tingkat bahan kimia ini dapat membantu
mengontrol kondisi Anda.

Kandungan Chlorpromazine HCl
Indikasi Skizofrenia dan kondisi yang berhubungan dengan
psikosis, trankuilisasi dan kontrol darurat untuk
Golongan gangguan perilaku; terapi tambahan untuk gangguan
Dosis perilaku karena retardasi mental
Interaksi obat Obat keras
ESO Dewasa 10-25 mg tiap 4-6 jam. Psikosis 200-800
mg/hr. Anak 0.5 mg/kg BB tiap 4-6 jam.
Alkohol, depresan SSP, guanetidin, antikolinergik,
propranolol
Ikterus, hipotensi postural dan depresi pernafasan,
diskdasia darah, distonia akut, diskinesia tardiv, ggn
penglihatan, reaksi ekstrapiramidal (dosis tinggi).

169

Pabrik Mersifarma TM
S/K
Kontra Indikasi Tablet salut selaput 100 mg x 250 (Rp110,000). Amp
Bentuk 50 mg/2 mal x 10 (Rp65,000)
Farmakokinetik
Penekanan sumsum tulang, gangguan hati atau ginjal
Farmakodinamik berat, sindrom Reye; koma karena barbiturat atau
alkohol, anak <6 tahun.
C. Dorez
Tablet salut selaput

1. Absorbsi : Obat chlorpromazine diabsorpsi baik

setelah konsumsi per oral.

2. Distribusi : Volume distribusi obat berkisar 20
L/kg. Chlorpromazine melewati sawar plasenta dan
sawar darah-otak.
3. Metabolisme : Disebarkan luas di hati oleh
hidroksilasi dan konjugasi dengan asam glukuronat,
oksidasi nitrogen, oksidasi atom sulfur dan dealkilasi.
4. Ekskresi : Urin dan feses (sebagai metabolit aktif
dan tidak aktif); 30 jam (eliminasi waktu paruh).

Chlorpromazine adalah neuroleptik yang bertindak
dengan menghambat reseptor dopamin post sinap,
terutama di area sistem dopaminergik mesolimbik.
Obat ini juga mampu mencegah pelepasan
hormon-hormon hipotalamus dan hipofisis

Kandungan Haloperidol
Indikasi Skizofrenia akut dan kronik, status ansietas, gelisah
dan psikis labil disertai dengan mudan marah,
Golongan menyerang, astenia, delusi, halusinasi
Dosis Obat keras
Dewasa dan anak >12 tahun gejala sedang 0.5-2
Interaksi obat mg/hr, gejala berat 3-5 mg/hr 2-3 x/hr. Anak 3-12
ESO tahun 0.05-0.15 mg/kg BB dalam dosis terbagi.
Skizofrenia kronik dewasa dan anak >12 tahun Awal
6-15 mg dalam 2-3 dosis. Lansia 0.5-0.15 mg 2-3 x
/hr.
Litium, metildopa, antikonvulsan, alkohol, depresan
SSP, opiat
Hipertonia dan gemetar pada otot, gerakan mata yang

170

tidak terkendali, hipotensi ortostatik, galaktore

Pabrik Pyridam
S/K
Kontra Indikasi Tab 1.5 mg x 100 (Rp120,000). Kapsul 5 mg x 50
Bentuk
Pemberian obat (Rp100,000)
Farmakokinetik
Depresi endigen tanpa agitasi, ggn saraf dengan
Farmakodinamik
gejala piramidal atau ekstrapiramidal, kondisi koma,

depresi SSP berat

Tablet dan kapsul

Dapat diberikan bersama makanan untuk mengurangi

iritasi pada GI

1. Absorbsi : -

2. Distribusi : -

3. Metabolisme : Metabolisme haloperidol banyak

dilakukan pada hati dan melalui proses glukoronidasi,

reduksi, dan oksidasi. Enzim sitokrom P450 CYP3A4

dan CYPD6 berperan dalam metabolisme

haloperidol. Inhibisi atau penurunan jumlah enzim

tersebut dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi

haloperidol.

4. Ekskresi : Ekskresi haloperidol adalah melalui

bilier, sekitar 30% melalui urin dan 15% melalu

feses. Bioavabilitas haloperidol oral adalah sekitar

60-70%

Antipsikotik generasi pertama mencakup kelompok

phenotiazines, butyrophenones, thioxanthenes,

dibenzoxazepines, dihydrondoles, dan

diphenylbutylpiperidines. Haloperidol adalah

termasuk golongan butyrophenones bersama dengan

droperidol dan spiperone

171

20. ANTIKOAVULSAN

A. Alpetin

Nama Obat Alpentin
Kandungan zat aktif Gabapentin

Indikasi Terapi tambahan untuk kejang parsial dan kejang parsial

dengan generalisasi sekunder pada pasien yang tidak dapat

dikendalikan oleh antikonvulsan standar / intoleran terhadap

dosis terapeutik obat tersebut. Untuk terapi kejang parsial

kompleks, terutama kejang tonik-klonik umum sekunder.

Golongan Obat Obat Keras

Dosis Maksimum (DM) 2400 mg/hr

Dosis lazim/dosis pemakaian  Dewasa & anak >12 thn : 900-1800 mg/ hr
/aturan pakai  Pasien gagal ginjal dengan bersihan kreatinin :

1. >60 mL/mnt : 400 mg 3x/hr

2. 30-60 mL/mnt : 300 mg 1x/hr

3. 15-30 mL/mnt : 300 mg 1x/hr

4. >15 mL/mnt : 300 mg tiap 2 hari sekali

 Pasien yang menjalani hemodialisis awal : 300-400

mg/hr

Interaksi Obat dan Makanan Biovailabilitas obat berkurang dengan simetidin
Efek Samping Obat (ESO) Somnolen, pusing, ataksia, lelah, nistagmus, sakit kepala,
tremor, mual, muntah diplopia, ambliopia, rinitis
Pabrik
Keamanan kehamilan Actavis
Perhatian (P) C
Hentikan secara bertahap minimal 1 minggu. Dapat
S&K mengganggu kemampuan mengemudi atau menjalankan
mesin. Hamil, Laktasi, anak <12 thn
Kontra Indikasi (KI)
Kaps. 100 mg x 5 x 10 (Rp. 170.000)
Kaps. 300 mg x 5 x 10 (Rp. 315.000)

Hindari penggunaan pada pasien dengan indikasi:

172

Kemasan  Pasien yang hipersensitif terhadap Gabapentin.
Cara Penyimpanan  Pankreatitis akut
Bentuk sediaan  Kejang generalisasi primer (tidak efektif)
Pemberian Obat  Galaktosemia (intoleransi galaktosa) untuk sediaan
Overdosis
kapsul gabapentin yang mengandung laktosa.
Farmakokinetik
Dus 5 x 10 tab
Farmakodinamik Box, 5 Strip @ 10 Kapsul
B. Bamgetol
Simpan pada suhu di bawah 30 derajat Celcius, di tempat
kering dan sejuk.

Kapsul
Diberikan bersama atau tanpa makanan (sebelum/sesudah
makan)

 Gejala: Pusing, mengantuk, penglihatan ganda, bicara
cadel, diare ringan, lesu, dan kehilangan kesadaran.

 Penatalaksanaan: Pengobatan simtomatik dan suportif.
Dapat dipertimbangkan untuk melakukan tindakan
hemodialisis pada pasien dengan gangguan ginjal berat.
Penanganan pasien overdosis hanya dapat dilakukan oleh
tenaga medis profesional.

 Absorpsi : Diserap secara bervariasi dari saluran
pencernaan. Kadar obat yang masuk ke dalam peredaran
darah sekitar 60% dalam bentuk Gabapentin. Waktu saat
mencapai kadar tertinggi dalam plasma (waktu puncak
konsentrasi plasma) sekitar 2-4 jam dalam bentuk
Gabapentin Selama 7-3 jam bersama makanan dan selama
5 jam dalam kondisi puasa.

 Distribusi : Terdistribusi secara luas dalam tubuh,
melewati plasenta, masuk ke dalam ASI. Volume
distribusi adalah 58±6 L dalam kondisi puasa

 Metabolisme : Menjalani metabolisme dihati
 Ekskresi : Dalam bentuk Gabapentin anakabil melalui

urine sebanyak 94% dan feses sebanyak 5%. Waktu yang
dibutuhkan obat untuk dikeluarkan tubuh dari separuh
kadar awal obat (waktu paruh eliminasi) adalah 5-7 jam

Gabapentin merupakan obat anti kejang (antikonvulsan)
yang digunakan untuk terapi epilepsi. Gabapentin
mengobati kejang dengan cara mengurangi rangsangan
abnormal di otak dan mengikat subunit alfa-2-delta-1 dari
saluran

173

Nama Obat Bamgetol campuran,
Kandungan Zat Aktif Carbamazepine
Indikasi
Epilepsi, serangan umum primer, epilepsi
Golongan Obat Neuralgia campuran, Neuralgia glosofaringeal
Dosis Maksimum (DM) Obat Keras

 Usia 12-15 thn : 1000 mg/hr
 Usia >15 thn : 1200 mg/hr
 Dewasa : 1600 mg/hr
 Trigeminal Neuralgia : 120 mg/hr

Dosis lazim/dosis pemakaian/ 1. Epilepsi :
aturan pakai
 Dewasa : Dosis awal 100-200 mg 1-2x/hr,
dinaikan dengan interval seminggu hingga
respons optimal : 200 mg 3-4x/hr

 Anak 6-12 thn : Dosis awal 100 mg 2x/hr
2. Trigeminal Neuralgia : Dosis awal 100 mg

2x/hr ,dapat dinaikan hingga 200 mg 2x/hr
3. Mania & profilaksis mania-depresif : 200-400 mg/hr

terbagi dalam 2 dosis
4. Rasa sakit pada diabetik neuropatik : 200 mg

2-4x/hr

Interaksi Obat dan Makanan  Konsentrasi plasma meningkat dengan eritromisin,
INH, Verapamil, diltiazem, dekstropropoksipen,
viloxazine, simetidin.

 Manifestasi neurotoksik reversibel bila
dikombinasikan dengan litium.

Efek Samping Obat (ESO) Hilangnya nafsu makan, mulut kering, mual, diare, konstipasi,
sakit kepala, pusing, Somnolen, ataksia, gangguan akomodasi
Pabrik penglihatan, demam, dermatitis, eksfoliasi, sindrom
Keamanan kehamilan Stevens-Johnson, neukrolisis epidermal toksik, hepatitis,
Perhatian (P) proteinuaria dan pembesaran kelenjar getah bening. Reaksi
alergi kulit.
Mersifarma TM

D

Penyakit kardiovaskular berat, kerusakan ginjal atau hati, usia
lanjut, blok AV, kelainan darah, depresi sumsum tulang
belakang, hamil, laktasi, anak <6 thn. Jangan mengendarai
atau menjalankan mesin

174

S&K Kapl salut selaput 200 mg x 10 x 10 (Rp. 180.000)
Kontra Indikasi Hipersensitif, blok AV, riwayat intermiten, Porfiria akut
Kemasan MAOI
Cara Penyimpanan Dus 10 x 10 kapl salut selaputHNA + PPN Rp. 198.000
Bentuk Sediaan Box, 10 Strip @ 10 Tablet
Pemberian Obat
Overdosis Simpan pada suhu di bawah 30 derajat Celcius, di tempat
Farmakokinetik kering dan sejuk.

Farmakodinamik Kaplet salut selaput
Diberikan bersama makanan (sesudah makan). Hindari jus
grapefruit

 Absorpsi : agak lambat, namun penyerapan obat
sangat baik setelah dikonsumsi per oral.
Bioavailabilitas tablet exended-release adalah 89%.
Konsentrasi puncak dalam plasma darah terjadi dalam
waktu 4-12 jam setelah konsumsi per oral, namun
dapat mencapai hingga 24 jam dalam keadaan
overdosis.

 Distribusi : Carbamazepine berikatan dengan plasma
protein sebesar 70% obat dapat menembus sawar otak
dan plasenta, dan terakumulasi dalam jaringan fetus.
Distribusi obat juga dapat ke ASI dengan konsentrasi
sebesar 60% dari kadar plasma material.
Carbamazepine mencapai cairan serebrospinal dengan
konsentrasi sekitar 15% dari konsentrasi serum darah.
Volume distribusi obat sekitar 0,79-1,4 L/kgBB yang
dapat meningkatkan pada pengobatan jangka panjang
hingga mencapai kisaran 0,96-2,07 L/kgBB.

 Metabolisme : metabolisme terjadi di hepar, namun
obat dapat menginduksi metabolisnya sendiri.
Metabolit utama yang dihasilkan adalah
Carbamazepine epoksid yang 50% terikat pada plasma
protein dan mengikuti siklus enteroheparik.
Carbamazepine diinaktivasi melalui proses konyugasi
dan hidroksilasi. Carbamazepine merupakan obat yang
memiliki efek induksi kuat terhadap enzim hepar.

 Ekskresi : sekitar 72% dosis yang masuk per oral akan
diekskresikan kedalam urine dan sekitar 28% ke dalam
feses. Hanya sekitar 1-3% dari dosis total yang masuk
ke tubuh diekskresikan ke dalam urine dengan bentuk
tidak berubah.

Mekanisme kerja Carbamazepine secara biokimiawi diketahui
dengan cara menghambat arus voltage-dependent Ion
Natrium. untuk menghambat aktivitas serangan epileptik.
Carbamazepine digunakan untuk mengatasi kejang, obat ini
bekerja menurunkan respon polisinaptik, dan menghambat

175

potensiasi post-tetanik, dengan menekan reflek potensial pada
thalamus, bulbar, polisinaptik, dan linguomandibular, maka
nyeri yang ditimbulkan akibat stimulasi saraf-saraf pada
tempat tersebut, mampu dihilangkan meski rasa sakit
berintensitas tinggi sekalipun. Kapasitas obat dalam
meningkatkan pengeluaran neuron-neuron bersifat
noradrenergik dapat berkontribusi kepada efek
anti-epileptiknya.

Efektivitas obat dalam mengatasi neuralgia adalah sebagai
hasil dari penurunan transmisi sinaptik excitatory dalam
nukleus spinal trigeminalis. Dengan demikian akan terjadi
peningkatan waktu laten dari respon neuron trigeminal, dan
menurunkan jumlah pengeluaran neuron. Metabolit utama
obat memiliki aktivitas anti neuralgia.

C. Dilantin

Nama Obat Dilantin

Kandungan Zat Aktif Phenytoin Na

Indikasi Mengontrol bangkitan tonik-klonik umum (grand mal) dan

parsial kompleks (psikomotor, lobus temporalis).

Pencegahan dan perawatan bangkitan yang terjadi selama

atau setelah bedah saraf / cedera kepala yang parah. Terapi

Trigeminal Neuralgia ,antikonvulsan, Aritmia jantung,

sindrom ekstrapiramidal

Golongan Obat Obat Keras

Dosis Maksimum (DM) 1. Kaps anak : 300 mg/hr

2. Kaps dewasa : 600 mg/hr

3. Injeksi : 50 mg/mnt Intra Vena

Dosis lazim/dosis  Pemakaian Oral :

pemakaian/aturan pakai Anak : 5 mg/kg BB/hr terbagi dalam 2 dosis

Anak >6thn dan remaja : 300 mg/hr

Dewasa : 100 mg 3x/hr

 Pemakaian Injeksi :

Status Epileptikus : 150-200 mg Intra Vena

lambat, jika perlu 100-150 mg sesudah 30

menit

176

Interaksi Obat dan Makanan Bedah saraf : 100-200 mg Intra Muskular tiap 4
jam dan pasca operasi
Efek Samping Obat (ESO)
Aritmia jantung : 3 – 5,5 mg/kg BB, bila perlu
Pabrik ulangi pemberian dosis
Keamanan kehamilan
Perhatian (P)  Amiodaron, simetidin, disulfiram, INH,
S&K metronidazol menghambat metabolisme fenitoin.
Kontra indikasi (KI)
 Fenitoin dalam plasma ditingkatkan oleh
Kemasan kloramfenikol, sikloserin, diltiazem, ethosuximide,
flouxetine, fluvoksamin, mikonazol, nifedipin
Cara Penyimpanan trimetoprin
Bentuk sediaan
Pemberian Obat Gangguan gastrointestinal, ataksia, bicara tidak jelas,
diplopia, nistagmus dan kekacauan mental disertai sakit
Overdosis kepala, pusing, hiperplasia gingiva, hirsutisme,
hiperglikemia, osteomalasia
Pfizer
D
Insufisiensi miokardia berat, gangguan fungsi hati,
Porfiria. Hindari penghentian terapi secara mendadak
Kaps. 100 mg x 100 (Rp. 356.168)
Inj.250 mg/5 mL x 10 (Rp.3.510.346)
Hipersensitivitas fenitoin atau bahan tidak aktif atau zat
hydantoinlainnya. Sinus bradikardi, sina-atrial blok, AV
blok tingkat 2 & 3, sindrom Adam-stokes. Kehamilan
terutama pada trimester pertama
Dus 100 tab 50 mg
1 amp 2 mL 100 mg
Botol @ 100 Kapsul
Ampul @ 5 mL
Simpan pada suhu di bawah 30 derajat Celcius
Kapsul lepas lambat dan cairan injeksi
Diberikan bersama makanan (sesudah makan). Pada
pasien yang mendapatkan makanan via pipa nasogastrik
atau makanan enteral lainnya, pemberian obat harus
konsisten dalam hubungannya dengan waktu makan
selama terapi. Kapsul ditelan utuh jangan
dibuka/dikunyah/dihancurkan. Jangan mengganti/
menukar dosis atau merek obat tanpa pertimbangan
terlebih dahulu
 Gejala: gerakan bola mata yang tidak terkendali,

gangguan saraf, gemetar, hiperrefleksia, mengantuk,
lesu, bicara cadel, penglihatan kabur, mual, dan
muntah. Pasien bisa menjadi koma dan hipotensi.
Kematian disebabkan oleh depresi pernapasan dan
peredaran darah.
 Perawatan: Perawatan tidak spesifik karena tidak ada
obat penawar yang diketahui. Kecukupan sistem
pernapasan dan peredaran darah harus diamati dengan
cermat dan tindakan suportif yang sesuai diterapkan.

177

Farmakokinetik Hemodialisis dapat dipertimbangkan karena fenitoin
tidak terikat sepenuhnya pada protein plasma.
Farmakodinamik Transfusi pertukaran total telah digunakan dalam
D. Sibital pengobatan keracunan parah pada pasien anak

 Absorpsi : Bioavailabilitas phenytoin sekitar 95%
(PO) tergantung pada ukuran partikel dan zat
tambahan yang terkandung dalam sediaan. Jika
diberikan secara per oral, onset phenytoin lambat dan
bervariasi sesuai formulasinya. Onset pada neonatus
dilaporkan lebih lambat. Plasma peak time phenytoin
adalah 1,5–3 jam untuk sediaan lepas cepat dan 4–12
jam untuk sediaan lepas lambat.

 Distribusi : Pada orang dewasa, phenytoin berikatan
dengan protein hingga 90–95%. Sementara itu, ikatan
dengan protein pada bayi adalah >85% dan ikatan
dengan protein pada neonatus adalah >80%. Volume
distribusi (Vd) pada orang dewasa adalah 0,6–0,7
L/kgBB, pada anak-anak adalah 0,7 L/kgBB, dan pada
bayi adalah 0,7–0,8 L/kgBB. Sementara itu, volume
distribusi pada neonatus cukup bulan adalah 0,8–0,9
L/kgBB dan pada neonatus prematur adalah 1–1,2
L/kgBB.

 Metabolisme : Phenytoin dimetabolisme di hati oleh
enzim mayor CYP2C9 dan CYP2C19, serta enzim
minor CYP3A4. Phenytoin akan menghasilkan
metabolit berupa hidroksiphenytoin yang tidak aktif.

 Ekskresi : Waktu paruh phenytoin adalah 22 jam
(peroral) dan 10–15 jam (intravena). Phenytoin akan
diekskresikan melalui urine (>95% diekskresikan
dalam bentuk metabolit)

Pada dosis terapeutik, phenytoin dapat
menginaktivasi voltage channel natrium di neuron korteks
motorik. Obat ini meningkatkan pengeluaran (efluks) dan
menurunkan pemasukan (influks) natrium. Akibatnya,
membran sel neuron menjadi lebih stabil. Efek phenytoin
ini lebih efektif pada keadaan high-frequency repetition
stimulation (keadaan neuron saat kejang) dibandingkan
keadaan neuron yang normal.

Phenytoin juga bekerja pada voltage channel natrium di
jantung dengan mekanisme serupa. Obat ini dapat
memperpanjang periode refrakter, memperpendek
potensial aksi otot jantung, dan mensupresi
otomatisasi pacemaker ventrikel.

178

Nama obat Sibital

Kandungan Zat Aktif Phenobarbital Na

Indikasi Antikonvulsan, hipnotik, sedatif

Golongan Obat Obat Keras

Dosis Maksimum (DM) Antikonvulsan dewasa : 600 mg/hr

Dosis lazim/dosis 1. Antikonvulsan dewasa : 100-325 mg Intra Vena s/d 600

pemakaian/aturan pakai mg/hr

2. Anak & bayi : 15-20 mg/kg BB Intra Vena dengan

kecepatan 1-2 mg/kg BB/mnt

3. Sedatif dewasa : 30-120 mg/hr Intra Muskular/ Intra

Vena dalam 2-3 dosis terbagi

4. Pra Operasi Dewasa : 130-200 mg Intra Muskular 6-9

mnt sebelum operasi

5. Pra operasi anak : 1-3 mg/kg BB Intra Muskular/Intra

Vena 6-9 mnt sebelum operasi

6. Insomnia Dewasa : 100-350 mg Intra Vena /Intra

Muskular

Interaksi Obat dan Makanan Asam valproat, MAOI, kortikosteroid, antikoagulan,

gliseofulvin, doksisiklin, estradiol, esterogen dan progesteron

Efek Samping Obat (ESO) Kelelahan yang menyeluruh, vertigo, mengantuk, kehilangan

kesadaran sesaat, gelisah, nyeri tulang, reaksi alergi pada

kulit, kebingungan mental, pusing, ataksia, depresi, agitasi

dan ruam kulit

Pabrik Mersifarma TM

Keamanan kehamilan D

Peringatan (P) Depresi mental. Gangguan fungsi hati, ginjal dan pernapasan.

Pemberian secara cepat dapat menyebabkan depresi

pernapasan. Dapat mengganggu kemampuan mengemudi atau

menjalankan mesin.

S&K Amp. 200 mg/ 2 mL x 10 (Rp. 71.500)

Kontra Indikasi Penyakit hati & ginjal. Psikoneurosis. Hipoksia seperti asma,

emfisema,anemia berat. Parkinson. Depresi pernapasan &

Porfiria. Hamil & Laktasi

Kemasan Dus 10 x 2 ml

Strip @ 10 Tablet

Cara Penyimpanan Simpan ditempat sejuk (15-25°C) dan kering. Terlindung dari

cahaya matahari. Jauhkan obat dari jangkauan anak-anak

Bentuk sediaan Injeksi dan Tablet

Pemberian Obat (PO) -

Overdosis Pemberian pada dosis sangat tinggi dapat menyebabkan yok

179

Farmakokinetik kardiovaskuler
 Absorpsi: Mudah diserap dari saluran pencernaan.
Farmakodinamik Waktu untuk konsentrasi plasma puncak kira-kira 2
E. Tegretol jam.
 Distribusi: Melintasi plasenta; memasuki ASI.
Pengikatan protein plasma sekitar 45-60%.
 Metabolisme: Menjalani metabolisme hati parsial
melalui proses kimia dengan memasukkan gugur OH
sehingga menyebabkan obat lebih mudah larut dalam
air (hidroksilasi) dan rekasi penggabungan atau
konjugasi glukuronida.
 Ekskresi: Melalui urin (sekitar 25% sebagai obat tidak
berubah). Waktu paruh plasma sekitar 75-120 jam.

Fenobarbital dapat mengontrol dan mengurangi kejang.
Fenobarbital termasuk golongan obat yang dikenal sebagai
antikonvulsan atau hipnotik barbiturat yang bekerja dengan
mengendalikan aktivitas listrik abnormal di otak yang terjadi
selama kejang

Nama Obat Tegretol
Kandungan Zat Aktif Carbamazepine
Indikasi Epilepsi (bangkitan parsial, bentuk bangkitan umum primer
atau sekunder dengan komponen tonik-klonik, jenis epilepsi
Golongan Obat campuran). Pengobatan manik depresif yang berulang kali
Dosis Maksimum (DM) kambuh yang tidak respons terhadap terapi litium. Neuralgia
Trigeminal yang idlopatik & Neuralgia Trigeminal karena
sklerosis multipel. Neuralgia glosofaringeal yang idlopatik.
Nyeri diabetik neuropatik

Obat keras

 Epilepsi dewasa : 1600-2000 mg/hr
 Mania & profilaksis mania-depresif : 1600 mg/hr

Dosis lazim/dosis  Epilepsi dewasa : awal 100-200 mg 1-2 x/hr. Dosis
dapat ditingkatkan bertahap s/d 400 mg 2-3x/hr
pemakaian/aturan pakai
 Mania & profilaksis mania-depresif : 400-1600
mg/hr,biasanya 400-600 mg/hr dalam 2-3 dosis

 Anak : 10-20 mg/kg BB/hr
 Neuralgia Trigeminal : tingkatkan dosis perlahan,

180

Interaksi Obat dan Makanan 200-400 mg/hr
Efek Samping Obat (ESO)
 Nyeri diabetik neuropatik : Dosis rata-rata 200 mg
Pabrik 2-4 x/hr
Keamanan kehamilan
Perhatian (P) Karbamazepine, kontrasepsi oral, dan alkohol

S&K  Sering : pusing, ataksia, reaksi alergi kulit, leukopenia

Kontra Indikasi (KI)  Kadang-kadang : diplopia, peningkatan kadar enzim
Kemasan hati, muntah, trombositopenia, hiponatremia ,
gangguan akomodasi
Cara Penyimpanan
Bentuk sediaan  Jarang : dermatitis, eksfoliatif, sindroma
Pemberian Obat Stevens-Johnson, hepatitis, SLE, neuritis, halusinasi,
Overdosis agitasi, Depresi, Sindrom Lyell, diskrasia darah, reaksi
Farmakokinetik anafilaksis, blokade AV, gagal jantung kongestif,
tromboembolisme, osteomalasia, gangguan ginjal,
nefritis intersititial, gangguan seksual

Novartis Indonesia

D

Gangguan kardiovaskular berat, kelainan hati dan ginjal,
Lansia. Jangan hentikan terapi tiba-tiba. Hitung darah, tes
fungsi hati dan tes urin harus dilakukan sebelum terapi
dimulai dan dilanjutkan secara berkala. Psikosis Karen,
kebingungan, agitasi, peningkatan TIK, gangguan
mengemudikan kendaraan. Hamil & menyusui

Tab 200 mg x 5 x 10 (Rp. 174.500)
Tab kunyah 100 mg x 5 x 10 (Rp. 128.000)
Tab lepas kontrol ( Controlied Release / CR ) 200 mg x 5 x
10 (Rp. 202.500)
Sir 2% x 120 mL x 1 ( Rp. 74.000)
Blokade AV, depresi sumsum tulang atau Porfiria akut
intermiten. Penggunaan bersamaan dengan MAO

Dus 5 x 10 tab 200 mg
Dus 5 x 10 CR tab 200 mg
Strip @ 10 Tablet Lepas Lambat
Botol @ 120 ml

Disimpan pada ruangan bersuhu di bawah 30°C, ditempat
kering dan sejuk

Tablet, Tablet kunyah, Tablet lepas kontrol (Controlied
Release /CR), dan sirup

Diberikan bersama atau tanpa makanan (sesudah/sebelum
makan). Hindari jus grapefruit. Tab CR : telan utuh, jangan
dihancurkan / dikunyah.

-

 Absorpsi : agak lambat, namun penyerapan obat
sangat baik setelah dikonsumsi per oral.
Bioavailabilitas tablet exended-release adalah 89%.
Konsentrasi puncak dalam plasma darah terjadi dalam
waktu 4-12 jam setelah konsumsi per oral, namun
dapat mencapai hingga 24 jam dalam keadaan
overdosis.

 Distribusi : Carbamazepine berikatan dengan plasma

181

Farmakodinamik protein sebesar 70% obat dapat menembus sawar otak
F. Tineuron dan plasenta, dan terakumulasi dalam jaringan fetus.
Distribusi obat juga dapat ke ASI dengan konsentrasi
sebesar 60% dari kadar plasma material.
Carbamazepine mencapai cairan serebrospinal dengan
konsentrasi sekitar 15% dari konsentrasi serum darah.
Volume distribusi obat sekitar 0,79-1,4 L/kgBB yang
dapat meningkatkan pada pengobatan jangka panjang
hingga mencapai kisaran 0,96-2,07 L/kgBB.
 Metabolisme : metabolisme terjadi di hepar, namun
obat dapat menginduksi metabolisnya sendiri.
Metabolit utama yang dihasilkan adalah
Carbamazepine epoksid yang 50% terikat pada plasma
protein dan mengikuti siklus enteroheparik.
Carbamazepine diinaktivasi melalui proses konyugasi
dan hidroksilasi. Carbamazepine merupakan obat yang
memiliki efek induksi kuat terhadap enzim hepar.
 Ekskresi : sekitar 72% dosis yang masuk per oral akan
diekskresikan kedalam urine dan sekitar 28% ke dalam
feses. Hanya sekitar 1-3% dari dosis total yang masuk
ke tubuh diekskresikan ke dalam urine dengan bentuk
tidak berubah.

Mekanisme kerja Carbamazepine secara biokimiawi diketahui
dengan cara menghambat arus voltage-dependent Ion
Natrium. untuk menghambat aktivitas serangan epileptik.
Carbamazepine digunakan untuk mengatasi kejang, obat ini
bekerja menurunkan respon polisinaptik, dan menghambat
potensiasi post-tetanik, dengan menekan reflek potensial pada
thalamus, bulbar, polisinaptik, dan linguomandibular, maka
nyeri yang ditimbulkan akibat stimulasi saraf-saraf pada
tempat tersebut, mampu dihilangkan meski rasa sakit
berintensitas tinggi sekalipun. Kapasitas obat dalam
meningkatkan pengeluaran neuron-neuron bersifat
noradrenergik dapat berkontribusi kepada efek
anti-epileptiknya.

Efektivitas obat dalam mengatasi neuralgia adalah sebagai
hasil dari penurunan transmisi sinaptik excitatory dalam
nukleus spinal trigeminalis. Dengan demikian akan terjadi
peningkatan waktu laten dari respon neuron trigeminal, dan
menurunkan jumlah pengeluaran neuron. Metabolit utama
obat memiliki aktivitas anti neuralgia

182

Nama Obat Tineuron

Kandungan Zat Aktif Gabapentin

Indikasi Terapi tambahan untuk kejang parsial dengan atau tanpa

kejang umum sekunder. Terapi nyeri neuropatik pada dewasa

(>18 thn)

Golongan Obat Obat keras

Dosis Maksimum Epilepsi : 4800 mg/hr

Nyeri neuropatik : 3600 mg/hr

Dosis lazim/dosis Dewasa dan anak >12thn :

pemakaian/aturan pakai 1. Hari ke-1 : 300 mg 1x/hr (malam)

2. Hari ke-2 : 300 mg 2x/hr(pagi & malam)

3. Hari ke-3 : 300 mg 3x/hr (pagi, siang & malam)

Interaksi Obat dan Makanan Antasid yang mengandung Aluminium dan Magnesium

Efek Samping Obat (ESO) Sakit kepala, mengantuk, tremor, mual, muntah, Kelelahan

yang menyeluruh, nistagmus, diplopia, ambliopia, disartria,

amnesia, astenia, parestesia, artralgia, purpura, dispepsia,

kecemasan, peningkatan BB, ISK, faringitis, leukopenia,

abnormalitas pada tes fungsi hati, eritema multiformis,

sindrom Stevens-Johnson, kebingungan mental, depresi,

emosi labil, halusinasi, fluktuasi kadar gula darah pada

pengidap diabetes, rinitis, gugup, mialgia

Pabrik Lapi

Keamanan kehamilan C

Perhatian (P) Pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Dapat mengganggu

kemampuan mengemudi atau menjalankan mesin. Anak <12

thn. Hamil, Laktasi

S&K Kaps. 300 mg x 3 x 10 (Rp. 240.000)

Kontra Indikasi (KI) Pankreatitis akut. Tidak efektif untuk kejang umum primer

Kemasan Dus blister @ 10 kapsul

Dus, 3 strip @ 10 kapsul

Cara Penyimpanan Simpan ditempat sejuk dan kering, terhindar dari sinar

matahari langsung

Bentuk Sediaan Kapsul

Pemberian Obat (PO) Bersama atau tanpa makanan (sesudah/sebelum makan)

Overdosis -

Farmakokinetik  Absorpsi Diserap secara bervariasi dari saluran

pencernaan. Ketersediaan hayati: Sekitar 60%

(gabapentin). Sebagai gabapentin enacarbil: Kira-kira

75% (dengan makanan); 42-65% (puasa). Waktu untuk

memuncak konsentrasi plasma: Sekitar 2-4 jam

(gabapentin); Sebagai gabapentin enacarbil: 5 jam

(puasa); 7,3 jam (dengan makanan).

183

Farmakodinamik  Distribusi: Didistribusikan secara luas di dalam tubuh.
Melintasi plasenta dan memasuki ASI. Volume
distribusi: 58 ± 6 L (gabapentin); 76 L (gabapentin
enacarbil). Ikatan protein plasma: <3%.

 Metabolisme: Sebagai gabapentin enacarbil:
Mengalami metabolisme first-pass yang luas terutama
dalam enterosit dan pada tingkat yang lebih rendah di
hati untuk membentuk gabapentin, CO2, asetaldehida
dan asam isobutirat.

 Ekskresi: Sebagai gabapentin: Terutama melalui urin
(sebagai obat yang tidak berubah). Sebagai gabapentin
enacarbil: Terutama melalui urin (94%); feses (5%).
Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 5-7 jam.

Gabapentin secara struktural terkait dengan neurotransmitter
GABA. Itu tidak mengikat reseptor GABAA atau GABAB
atau mempengaruhi sintesis atau penyerapan GABA. Ia
berikatan dengan afinitas tinggi pada subunit α-2-δ-1 dari
saluran Ca yang terjaga tegangannya, dengan demikian
memodulasi pelepasan neurotransmitter rangsang yang
berpartisipasi dalam epileptogenesis dan nosisepsi.

184

21. Obat SSP golongan lain & Obat ADHD

A. Prohiper 10

Nama Obat Phohiper 10
Kandungan Zat Aktif Methylphenidate HCl
Indikasi
ADHD & narkolepsi

Golongan Obat Obat Keras

Dosis Maksimum (DM)  Dewasa : 40-90 mg/hr

 Anak : 10 mg/hr

Dosis lazim/dosis  Dewasa : 20-30 mg/hr diberikan dalam 2-3 dosis
terbagi
pemakaian/aturan pakai

 Anak > 6 thn : awal 5 mg 2x/hr

Interaksi Obat dan Makanan MAOI, antikoagulan , fenobarbitol, fenitoin, promosi,

fenilbutazon, imipramin, klomipramin

Efek Samping Obat (ESO) Gugup, insomnia, sakit kepala, mengantuk, anoreksia, pusing,

diskinesia, takikardi, palpitasi, aritmia, perubahan pada

tekanan darah & denyut jantung, nyeri abdomen, mual,

muntah, mulut kering, ruam kulit, pruritus, urtikaria, demam,

artralgia, kerontokan rambut

Pabrik Mersifarma TM

Keamanan kehamilan C

Perhatian (P) Tidak untuk terapi depresi eksogen/endogen & keadaan lelah

yang normal. Epilepsi. Hipertensi. Hindari penggunaan jangka

panjang. Anak <6 thn

S&K Tab 10 mg x 3 x 10 (Rp. 125.000/boks)

Kontra Indikasi (KI) Cas, tegang, agitasi, aritmia jantung, angina pektoris berat,

glukoma,TIK motorik, riwayat keluarga / diagnosis sindroma

Tourette

Kemasan StrIp @ 10 Tab

Cara Penyimpanan Simpan pada suhu ruangan. Jauhkan dari cahaya matahari

langsung dan tempat yang lembab. Jangan disimpan dikamar

mandi. Jangan dibekukan

Bentuk Sediaan Tablet

Pemberian Obat Diberikan pada saat perut kosong. Lebih dianjurkan untuk

diberikan 30-40 mnt sebelum makan

Overdosis Jika mengalami overdosis akan mengalami gejala khas

seperti :

 Tekanan darah yang terlalu rendah (hipotensi) yang

membuat kepala menjadi pusing

185

 Berhalusinasi (melihat sesuatu atau mendengar
suara-suara yang tidak ada)

 Detak jantung cepat dan tidak teratur
 Detak jantung lebih lambat dari kondisi normal
 Wajah menghangat atau memerah
 Gelisah yang tak terkendali dari bagian tubuh
 Kejang
 Hilangnya kesadaran atau pingsan

B. Ritalin / Ritalin SR / Ritalin LA

Nama Obat Ritalin/ Ritalin SR/ Ritalin LA

Kandungan Zat Aktif Methylphenidate HCl

Indikasi Digunakan untuk mengatasi kondisi gangguan hiperaktif,

narkolepsi

Golongan Obat Obat Keras

Dosis Maksimum 60 mg/hr

Dosis lazim/dosis 1. Tab Ritalin / Ritalin SR :

pemakaian/aturan pakai  Dewasa : 20-30 mg/hr dalam 2-3 dosis terbagi

 Anak >6thn : awal 5 mg 1-2x/hr dengan

peningkatan dosis 5-10 mg tiap minggu

2. Kaps LA :

 Dewasa : 20-40 mg 1x/hr

 Anak >6thn : 20 mg 1x/hr pada pagi hari

Interaksi Obat dan Makanan MAOI, antikoagulan komarin, antidepresan trisiklik,

phenobarb, fenitoin, primidon, fenilbutason, Guanetidin,

Alkohol. Menyebabkan reaksi amfetamin positif palsu pada

tes immuniassay

Efek Samping Obat (ESO) Gugup, insomnia, nafsu makan menurun, nyeri abdomen,

muntah, mulut kering, sakit kepala, pusing, mengantuk

diskinesia takikardi, palpitasi, aritmia, perubahan Tekanan

Darah dan denyut jantung. Ruam pruritus, urtikaria, demam,

rambut rontok, artralgia

Pabrik Novartis Indonesia

Keamanan kehamilan C

Perhatian Kelainan struktural jantung pada anak. Hipertensi berat.

Penyalahgunaan. Dapat memicu gangguan perilaku &

gangguan pikiran pada pasien psikosis. Tidak untuk depresi

berat. Penggunaan lama menyebabkan toleransi dan

ketergantungan psikis. Hati-hati pada hipertensi dan epilepsi.

Monitor lab darah pada penggunaan jangka panjang. Lakukan

pengawasan dan penghentian obat. Dapat mengganggu

kemampuan mengemudi atau menjalankan mesin. Hamil

Anak <6 thn

S&K Tab 10 mg x 3 x 1p (Rp. 195.715)

Tab S20 mg x 3 x 10 (Rp. 323.593)

Kaps LA 20 mg x 30 (Rp. 331.835)

Kontra Indikasi (KI) Asietas & ketegangan, agitasi, ‘tic' kedutan riwayat atau

menderita sindrom Tourette

186

Kemasan Dus 30 x 10 Tab
Cara penyimpanan Simpan pada suhu ruangan. Jauhkan dari cahaya matahari
langsung dan tempat yang lembab. Jangan disimpan dikamar
Bentuk sediaan mandi. Jangan dibekukan
Pemberian Obat Tablet, Tablet SR, Kapsul LA
Diberikan tanpa makanan (saat perut kosong). Diberikan
Overdosis 30-40 mnt sebelum makan.
Tab SR & kaps LA Dapat diberikan bersama / tanpa makanan.
Telan utuh jangan dikunyah/dihancurkan
Jika overdosis akan mengalami gejala khas seperti :

 Tekanan darah yang terlalu rendah (hipotensi) yang
membuat kepala menjadi pusing

 Pingsan

 Detak jantung cepat atau tidak teratur

 Detak jantung lebih lambat dari kondisi normal

187

22. Obat Penyakit Neurodegeneratif

A. Aldomer

Nama Obat Aldomer

Kandungan Zat Aktif Donepezil HCl

Indikasi Terapi simtomatik demensia ringan s/d sedang pada

Alzheimer

Golongan Obat Obat Keras

Dosis Maksimum 10 mg 1x/hr

Dosis lazim/dosis Dewasa : awal 5 mg/hr pada malam hari sebelum tidur selama

pemakaian/aturan pakai 1 bulan, lalu dosis dapat ditingkatkan sampai dengan 10 mg

1x/hr

Interaksi Obat dan Makanan Teofilin, Warfarin, simetidin, digoksin

Efek Samping Obat (ESO) Diare, kram otot, Kelelahan yang menyeluruh, mual, muntah,

insomnia, pusing

Pabrik Mersifarma TM

Keamanan kehamilan C

Perhatian Sindrom sinus atau kondisi / gangguan supraventrikel jantung

lainnya. Penggunaan bersama dengan AINS. Hamil & laktasi.

Dapat mengganggu kemampuan mengemudi atau

menjalankan mesin

S&K Tab salut selaput 5 mg x 30 (Rp. 421.500)

Kontra Indikasi (KI) Hipersensitif terhadap derivat piperidin. Anak

Kemasan Dus 3 x 10 tab HNA + PPN

Box, 3 strip @ 10 Tablet Salut Selaput

Cara penyimpanan Simpan pada suhu 15-30°C

Bentuk sediaan Tablet Salut Selaput

Pemberian Obat Diberikan bersama atau tanpa makanan (sesudah /sebelum

makan)

Overdosis  Penggunaan Donepezil yang melebihi dosis dapat

menimbulkan gelaja krisis kolinergik yang ditandai

dengan mual parah, muntah, mengeluarkan air liur,

berkeringat, bradikardia, hepotensi, depresi

pernapasan, kolaps, kejang, kelemahan otot

 Jika terjadi overdosis, berikan pengobatan suportif dan

penggunaan antikolinergik seperti atropin IV

Farmakokinetik  Absorpsi: Diserap dengan baik dari saluran

pencernaan. Waktu yang dibutuhkan obat untuk

dikeluarkan oleh tubuh dari separuh kadar awal obat

(waktu untuk konsentrasi plasma puncak) selama 3-4

jam.

188

Farmakodinamik  Distribusi: Volume distribusi: 12-16 L / kg.
Pengikatan protein sekitar 96% ke albumin (75%) dan
glikoprotein asam &alpha;1 (21%).

 Metabolisme: Dimetabolisme secara ekstensif di hati
menjadi 4 metabolit utama.

 Ekskresi: Melalui urin (57%, sebagai obat dan
metabolit yang tidak berubah) dan feses (15%).

Donepezil merupakan penghambat enzim yang bekerja
dengan cara mengembalikan keseimbangan zat alami
(neurotransmitter) di otak. Donepezil secara reversibel dan
nonkompetitif menghambat asetilkolinesterase yang aktif
secara terpusat yang bertanggung jawab untuk reaksi kimia
dengan memecah mulekul air (H2O) menjadi kation hidrogen
dan anion hidroksida (hidrolisis) asetilkolin, sehingga
meningkatkan konsentrasi asetilkolin di susunan saraf pusat.

B. Dozil

Nama Obat Dozil

Kandungan Zat Aktif Donepezil HCl

Indikasi Terapi simtomatik untuk demensia ringan s/d sedang pada

penyakit Alzheimer

Golongan Obat Obat Keras

Dosis Maksimum Dewasa & Lansia : 10 mg/hr

Dosis lazim/dosis Dewasa & Lansia : Awal 5 mg/hr, diberikan pada sore hari

pemakaian/aturan pakai sebelum tidur Dapat ditingkatkan hingga masa 10 mg/hr

sesudah 1 bulan dilakukan penilaian klinis terhadap dosis

terapi 5 mg/hr

Interaksi Obat dan Makanan Antikolinergik, obat kolinomimetik, golongan penghambat

kolin esterase lain, suksinilkolin obat penghambat

neuromuskuler lain / agonis kolinergik

Efek Samping Obat (ESO) Diare, kram otot, lemah, mual, muntah, insomnia, pusing,

peningkatan kadar kreatinin kinase plasma

Pabrik Interbat

Keamanan kehamilan C

Perhatian Dapat memperbesar relaksasi otot suksinilkolin selama

pembentian anestesi. Sindrom Sick-sinus, defek konduksi

supraventrikuler lain, riwayat penyakit Gastrointestinal , asma

atau penyakit paru obstruktif, pasien yang sedang

menggunakan OAINS. Hamil & laktasi

S&K Tab salut selaput 5 mg x 3 x 10

Kontra Indikasi (KI) Hipersensitif terhadap derivat piperidin

Kemasan Dus 3 strip x 10 Tab. Salut Selaput

Cara penyimpanan Simpan pada suhu antara 15-30°C

Bentuk sediaan Tablet Salut Selaput

Pemberian Obat Diberikan bersama atau tanpa makanan (sesudah/sebelum

makan)

189

Overdosis  Penggunaan Dozil yang melebihi dosis dapat
Farmakokinetik menimbulkan gelaja krisis kolinergik yang ditandai
dengan mual parah, muntah, mengeluarkan air liur,
Farmakodinamik berkeringat, bradikardia, hepotensi, depresi
C. Exelon pernapasan, kolaps, kejang, kelemahan otot

 Jika terjadi overdosis, berikan pengobatan suportif dan
penggunaan antikolinergik seperti atropin melalui
injeksi intravena. Penanganan pasien overdosis harus
dilakukan oleh tenaga medis profesional

 Absorpsi: Diserap dengan baik dari saluran GI. Waktu
untuk konsentrasi plasma puncak: 3-4 jam.

 Distribusi: Volume distribusi : 12-16 L / kg. Protein
mengikat: Approx 96% (untuk albumin (75%) dan
α1-asam glikoprotein (21%)

 Metabolisme: secara luas dimetabolisme di hati,
terutama oleh CYP3A4 isoenzim dan pada tingkat
yang lebih rendah oleh CYP2D6, menjadi 4 metabolit
utama.

 Ekskresi: Melalui urin (57%, sebagai obat dan
metabolit yang tidak berubah) dan feses (15%). Waktu
paruh eliminasi: Sekitar 70 jam .

Farmakodinamik : Donepezil secara reversibel dan
nonkompetitif menghambat asetilkolinesterase yang secara
aktif secara terpusat yang bertanggung jawab untuk hidrolisis
asetilkolin, yang mengakibatkan peningkatan konsentrasi
asetilkolin di SSP

Nama Obat Exelon

Kandungan Zat Aktif Rivastigmine Hydrogen Tartrate

Indikasi digunakan untuk mengobati demensia pada penderita penyakit

Alzheimer, dan Parkinson.

Golongan Obat Obat Keras

Dosis Maksimum 6 mg 2x/hr

Dosis lazim/dosis 1. Awal 1,5 mg 2x/hr, dapat ditingkatkan menjadi 3 mg

pemakaian/aturan pakai sesudah 1 minggu terapi, lalu menjadi 4,5 mg,

kemudian 6 mg diberikan 2x/hr

Interaksi Obat dan Makanan Obat kolinomimetik lain, Antikolinergik, relaksasi otot jenis

suksinilkolin

Efek Samping Obat (ESO) Lelah, astenia, pusing, sakit kepala, Somnolen, gangguan

Gastrointestinal , gangguan psikiatrik, berkeringat banyak,

190

Pabrik tidak enak badan, penurunan berat badan, tremor, agitasi,
Keamanan kehamilan bingung
Perhatian Novartis Indonesia
B
S&K Sindroma Sick-sinus, gangguan Aritmia jantung berat,
gangguan konduksi, gangguan Gastrointestinal ,penyakit
Kontra Indikasi (KI) saluran pernapasan, obstruksi saluran kemih, kejang,
Kemasan gangguan fungsi hati & ginjal, hamil
Cara penyimpanan
Bentuk sediaan 1. Kaps 1,5 mg x 30 (Rp. 618.700)
Pemberian Obat 2. Kaps 3 mg x 30 ( Rp. 618.700)
Overdosis 3. Kaps 4,5 mg x 30 (Rp. 561.182)
4. Kaps 6 mg x 30 (Rp. 928.055)
Farmakokinetik 5. Larutan oral 2 mg/mL x 120 mL x 1
6. Pelekat Transdermal 5 x 30 ( Rp. 1.227.600)
7. Pelekat Transdermal 10 x 30 (Rp. 1.277.600)
Kerusakan hatu berat. Laktasi
Dus 30 tab
Sachet 1 patch
Simpan pada suhu 25 derajat Celcius
Kapsul, Transdermal, larutan oral
Kapsul diberikan bersama makanan. Telan utuh
Jika overdosis muncul Gejala seperti Mual, Muntah,
peningkatan air liur, berkeringat, lambatnya detak jantung,
sulit menahan buang air kecil, Lambat berpikir dan bergerak,
pusing, pingsan, penglihatan buram, sulit bernapas, hilangnya
kesadaran, kejang

 Absorpsi : Rivastigmine diserap dengan cepat dan
sempurna. Konsentrasi plasma puncak dicapai dalam
waktu sekitar 1 jam. Ketersediaan hayati absolut
setelah dosis 3 mg adalah sekitar 36%. Pemberian
rivastigmine dengan penyerapan penundaan makanan
(Tmax) selama 90 menit menurunkan Cmax sekitar
30% dan meningkatkan AUC sekitar 30%.

 Distribusi : Rivastigmine terikat dengan lemah pada
protein plasma (sekitar 40%) selama rentang
terapeutik. Ini dengan mudah melintasi sawar
darah-otak, mencapai konsentrasi puncak CSF dalam
1,4 hingga 2,6 jam. Ini memiliki volume distribusi
yang jelas dalam kisaran 1,8 hingga 2,7 L /
kg.

 Metabolisme : Rivastigmin dimetabolisme dengan
cepat dan ekstensif, terutama melalui hidrolisis yang
dimediasi kolinesterase menjadi metabolit
dekarbamilasi. Berdasarkan bukti dari penelitian in
vitro dan hewan, isozim sitokrom P450 paling sedikit
terlibat dalam metabolisme rivastigmin. Konsisten
dengan pengamatan ini adalah temuan bahwa tidak ada

191

Farmakodinamik interaksi obat yang terkait dengan sitokrom P450 yang
D. Fordesia telah diamati pada manusia.
 Ekskresi : Jalur utama eliminasi adalah melalui
ginjal. Setelah pemberian 14C-rivastigmine kepada 6
sukarelawan sehat, pemulihan total radioaktivitas
selama 120 jam adalah 97% dalam urin dan 0,4%
dalam tinja. Tidak ada obat induk yang terdeteksi
dalam urin. Konjugat sulfat dari metabolit
dekarbamilasi adalah komponen utama yang
diekskresikan dalam urin dan mewakili 40%
dosis. Berarti klirens oral rivastigmin adalah 1,8 ± 0,6
L / menit setelah 6 mg dua kali sehari.

Setelah dosis rivastigmin 6 mg, aktivitas antikolinesterase
hadir dalam cairan serebrospinal (CSF) selama sekitar 10 jam,
dengan penghambatan maksimum sekitar 60% 5 jam setelah
pemberian dosis.
Studi in vitro dan in vivo menunjukkan bahwa penghambatan
kolinesterase oleh rivastigmine tidak dipengaruhi oleh
pemberian memantine, antagonis reseptor N-metil-D-aspartat
secara bersamaan.

Nama Obat Fordesia
Kandungan Zat Aktif Donepezil HCl
Indikasi
Terapi simtomatik demensia ringan-sedang pada penyakit
Alzheimer

Golongan Obat Obat Keras

Dosis Maksimum 10 mg/hr

Dosis lazim/dosis 5 mg/hr. Dapat ditingkatkan menjadi 10 mg/hr, diikuti

pemakaian/aturan pakai penilaian klinis selama 1 bulan

Interaksi Obat dan Makanan Obat anestesi, Antikolinergik, suksinilkolin, obat penghambat

neuromuskuler lain atau agonis kolinergik

Efek Samping Obat (ESO) Diare, kram otot, fatigue, mual, muntah, insomnia, pusing,

gangguan psikiatrik

Pabrik Kalbe Farma

Keamanan kehamilan C

Perhatian Gangguan konduksi jantung supraventrikuler, riwayat

penyakit ulkus, asma, terapi AINS

192

S&K Tab 5 x 3 x 10 (Rp. 615.000)
Kontra Indikasi (KI) Fordesia dapat berinteraksi jika di berikan bersamaan dengan
Kemasan golongan obat anestesi, antikolinergik, suksinilkolin, agen
Cara penyimpanan penghambat neuromuskuler lainnya atau agonis kolinergik
Bentuk sediaan Dus 3 x 10 tab salut selaput
Pemberian Obat Strip @ 10 tab
Overdosis
Simpan pada suhu antara 15-30 derajat Celcius.
Farmakokinetik
Tablet
Farmakodinamik Diberikan bersama atau tanpa makanan (sesudah / sebelum
makan)

 Gejala: Krisis kolinergik yang ditandai dengan mual
parah, muntah, mengeluarkan air liur, berkeringat,
denyut jantung dibawah normal, tekanan darah rendah,
depresi pernapasan, kolaps, kejang, kelemahan otot.

 Penatalaksanaan: Pengobatan suportif dan penggunaan
antikolinergik seperti atropin melalui injeksi intravena
(pembuluh darah). Penanganan pasien overdosis hanya
dapat dilakukan oleh tenaga medis profesional

 Absorpsi: Diserap dengan baik dari saluran GI. Waktu
untuk konsentrasi plasma puncak: 3-4 jam.

 Distribusi: Volume distribusi : 12-16 L / kg. Protein
mengikat: Approx 96% (untuk albumin (75%) dan
α1-asam glikoprotein (21%)

 Metabolisme: secara luas dimetabolisme di hati,
terutama oleh CYP3A4 isoenzim dan pada tingkat
yang lebih rendah oleh CYP2D6, menjadi 4 metabolit
utama.

 Ekskresi: Melalui urin (57%, sebagai obat dan
metabolit yang tidak berubah) dan feses (15%). Waktu
paruh eliminasi: Sekitar 70 jam .

Donepezil secara reversibel dan nonkompetitif menghambat
asetilkolinesterase yang secara aktif secara terpusat yang
bertanggung jawab untuk hidrolisis asetilkolin, yang
mengakibatkan peningkatan konsentrasi asetilkolin di SSP.

193