MODUL FARMAKOLOGI
KELAS XII FARMASI
SEMESTER GASAL
Tahun Pelajaran 2020/2021
Nama Guru
apt. Putri Baning Dian Laela MP, S.Farm.
SMK SOEDIRMAN PURBALINGGA
2020
1
KATA PENGANTAR
Puji dan syukur penulis panjatkan kehadirat Allah Swt. Alhamdulillahi Robbal Aalamin,
atas limpahan rahmat dan karunia-Nya penulis dapat menyelesaikan Modul Farmakologi
Semester Gasal dan Genap Kelas XII Farmasi dapat diselesaikan dengan baik. Shalawat dan
salam dengan ucapan Allahumma sholli ‘ala Muhammad wa’ala ali Muhammad penulis
sampaikan untuk junjungan kita Nabi besar Muhammad Saw.
Modul Belajar ini berisi tentang Materi Farmakologi untuk kelas XII Farmasi Semester
Gasal SMK Soedirman Purbalingga.
Penulis mengucapkan terimakasih kepada beberapa pihak yang mendukung dalam
penyusunan modul ini, diantaranya:
1. Bapak Drs. Kholis, selaku Kepala Sekolah SMK Soedirman Purbalingga
2. Bapak Ibu Guru dan Karyawan SMK Soedirman Purbalingga,
3. Semua pihak yang tidak dapat disebutkan satu persatu.
Penulis berharap dengan didukung beberapa sumber belajar dan media belajar modul ini
dapat mendukung proses pembelajaran peserta didik terutama terkait dengan Mata Pelajaran
Farmakologi.
Penulis menyadari bahwa dalam penyusunan modul ini masih terdapat beberapa
kekurangan. Oleh karena itu, kritik dan saran yang bersifat membangun sangat penulis
harapkan demi penyempurnaan versi selanjutnya.
Penulis
apt. Putri Baning Dian Laela MP, S. Farm
2
DAFTAR ISI
HALAMAN JUDUL ..................................................................................... 1
KATA PENGANTAR .................................................................................. 2
DAFTAR ISI ................................................................................................. 3
DAFTAR GAMBAR ..................................................................................... 4
BAB 1. Bioregulator ...................................................................................... 5
BAB II Obat Sistem Pernafasan .................................................................. 31
BAB III Antihistamin.................................................................................... 47
BAB IV Penggunaan Obat Obat HIV .......................................................... 53
DAFTAR PUSTAKA .................................................................................... 69
3
DAFTAR GAMBAR
Gambar 1. Virus HIV ................................................................................... 53
Gambar 2. Replikasi virus HIV ................................................................... 56
4
BIOREGULATOR
Bioregulator adalah katalisator yang bekerja terhadap proses – proses dari suatu sistem
kehidupan, dapat juga disebut biokatalisator. Bioregulator yang terpenting adalah :
1. Enzim
2. Vitamin
3. Mineral
4. Hormon
5. Obat Kontrasepsi
A. Enzim
Enzim atau fermen adalah senyawa – senyawa organic, lazimnya protein yang dapat
mengakibatkan atau mempercepat rekasi biokimia berdasarkan proses katalisa. Enzim ini hanya
bekerja sebagai katalisator organic terhadap reaksi – reaksi dari substrat spesifik. Kegiatan
enzim tergantung kepada suhu, derajat keasaman (pH) dan konsentrasi ion – ion.
Nama dari enzim dibentuk dari nama substrat atau nama reaksi yang dipercepatnya,
dengan menambahkan akhira ase.
Urease : Enzim pengurai ureum
Protease : Enzim pengurai protein
Lipase : Enzim pengurai lemak / lipida
Reduktase : Enzim yang mempercepat reduksi
Hidrolase : Enzim yang mempercepat hidrolisa
1. Penghasil Enzim
Enzim dihasilkan oleh :
- mikroorganisme (bakteri atau jamur), misalnya lipase, amilase, streptokinase,
penisillinase, dll.
5
- Tumbuh – tumbuhan, dimana zat – zat ini dipisahkan dan kadang – kadang dalam
bentuk kristal, misalnya papase (dari Carica papaya) dan bromelin (dari Annanas
sativum).
Berdasarkan senyawa atau gugusan yang terkandung dalam enzim, maka enzim dapat
dibedakan atas :
- gugus protein, disebut juga apo enzim
- gugus non protein, disebut juga gugusan prostetik atau koenzim. Kelompok ini
berperan dalam metabolisme sel –sel tubuh. Contohnya vitamin B-1, nikotinamida, dll.
2. Fungsi Enzim
Enzim – enzim berfungsi dalam :
(a) Proses pencernaan dengan menguraikan lemak, protein dan karbohidrat
(b) Reaksi – reaksi yang bertalian dengan proses pernafasan
(c) Efek –efek dari vitamin berkenaan dengan kerja dari enzim –enzim, misalnya defisiensi
suatu vitamin, sebenarnya kekurangan enzim
(d) Keseimbangan hormon – hormon supaya terpelihara dengan sintesa – sintesa hormon
atau penguraian hormon yang berlebihan oleh antagonisnya, misalnya kelebihan
hormon insulin diurai oleh insulinase ; kumulasi hormon – hormon nor adrenalin atau
asetilkolin pada organ – organ ujung diurai oleh MAO dan kolinesterase.
(e) Melindungi jaringan tubuh terhadap efek – efek enzim yang dihasilkannya, misalnya zat
perintang tripsin yang dapat meniadakan kelebihan tripsin.
3. Kegunaan Enzim
(a) Sebagai penolong dalam pencernaan
(b) Membersihkan dan menyembuhkan luka – luka, dengan cara mencernakan secara
selektif jaringan – jaringan yang mati tanpa merusak jaringan yang sehat, termasuk juga
melindungi saluran darah yang mengelilingi luka tersebut.
(c) Menghilangkan radang atau bengkakm yang berguna pada pengobatan luka – luka.
Berdasarkan khasiat anti radang (anti inflamatory enzim) misalnya papase, protease,
amilase, seropeptidase, streptokinase, dll.
(d) Sebagai anti koagulansia, untuk menguraikan molekul – molekil fibrin yang
menyebabkan pembekuan darah dan gumpalan – gumpalan darah pada pengobatan
trombosis, tromboflebitis. Misalnya streptokinase.
6
(e) Sebagai pembantu dalam diagnosa (diagnostic enzym) :
- Glukosa oksidase, untuk menentukan kadar glukosa dalam urine pada diabetes
- Uricase, untuk menentukan kadar asam urat dalam darah, antara lain pada
gangguan ginjal, encok, dll.
- Analisa kadar enzim laktat dehidrogenase dalam serum darah, menunjukkan
adanya jaringan yang mati disuatu tempat pada tubuh karena kekurangan darah,
antara lain karena adanya penyakit kanker atau trombosis koroner.
4. Efek Samping
Efek sampingnya sedikit sekali, antara lain alergi terhadap streptokinase atas dasar
enzim adalah protein yang merupakan antigen dan merangsang pembentukan antibodi. Tapi hal
ini jarang sekali terjadi.
5. Obat tersendiri :
(a) Enzim – enzim pankreas dan pepsin
(lihat obat pencernaan)
(b) Bromelin atau Ananase
Protease dari Ananas sativum, yang berkhasiat juga sebagai anti radang
(c) Papase atau Prolase
Enzim proteolitik yang didapatkan dari Carica papaya, yang juga berkhasiat sebagai
penghilang bengkak – bengkak.
(d) Streptokinase dan Streptodornase
Diperoleh dari bakteri Streptococcus haemolyticus. Terutama streptokinase bersifat
fibrinolitik yang menguraikan fibrin, mengencerkan serta melarutkan nanah yang
kental dan darah yang beku. Penggunaan pada pengobatan trombosis koroner (infark
jantung) dan menyembuhkan infeksi bernanah. Enzim ini mempertinggi efek
penggunaan antibiotika.
(e) Fibrinolisin
Diperoleh sebagai hasil penguraian enzim lain yaitu streptokinase terhadap
profibrinolisis atau plasminogen yang inaktif. Diperoleh dari plasma manusia. Efek
sampingnya berupa reaksi alergi.
7
6. Spesilite Nama Sediaan Produsen
No Nama Generik
. Dagang
1. Enzym Pencernaan
Lihat Obat
Pencernaan
2. Bromelin / Benozym Per Tablet Salut Gula : Bernofarm
Pancreatin
Bromelin + Pancreatin +
Ox Bile
Elsazym Per Tablet Salut Gula : Otto
Bromelin + Pancreatin
+ Dimetil Poli Siloxan
3. Papain / Pancreatin Fortizym Per Kaplet Salut Gula : Kalbe
Papain + Pancreatin + Ox Farma
Bile + Simethicon +
Curcuma
Vitazym Per Dragee :
Papain + Pancreatin + Kalbe
Ox Bile + Curcuma + Liver Farma
Extr. + Vitamin / Mineral
4. Streptokinase Karbikinase 250.000 IU, 750.000 IU, Kalbe
(Enzym fibrinolitik) 1.500.000 IU / vial Farma
Streptase 750.0 IU, 1.500.000 IU /
vial Dexa
Medica
8
B. Vitamin
Vitamin merupakan suatu senyawa organik yang dalam jumlah sangat kecil
dibutuhkan oleh tubuh untuk memelihara fungsi dan metabolime normal. Vitamin diperoleh
tubuh dari makanan sehari – hari. Tapi ada juga yang diperoleh dari hasil sintesa flora usus,
misalnya vitamin K dan asam pantotenat (vitamin B-5). Bahkan vitamin A dan D dapat
dibentuk oleh tubuh sendiri. Umumnya vitamin merupakan co-enzym dari suatu yang
berperan pada proses metabolisme dalam tubuh.
Pada keadaan tertentu tubuh dapat mengalami defisiensi vitamin. Hal ini dapat terjadi
karena beberapa hal antara lain :
Makanan yang dikonsumsi sehari – hari kurang kandungan vitaminnya
Adanya gangguan pencernaaan, sehingga penyerapan vitamin terganggu
Kebutuhan akan vitamin meningkat, misalnya pada masa kehaminal, masa
pertumbuhan dan masa penyembuhan dari sakit
1. Penggolongan Vitamin
Berdasarkan sifat kelarutannya, vitamin dibagi atas 2 golongan yaitu :
(a) Vitamin yang larut dalam air, meliputi :
Thiamin Asam Folat Asam Ascorbat
Nikotinamida
Riboflavi Asam Pantotenat Piridoksin
n Cyanocobalamin
Biotin Asam para amino benzoat
Rutin
Semua vitamin tersebut mudah diserap di dinding usus dan mjudah pula dikeluarkan
bersama urine, kecuali vitamin B-12 yang penyerapannya membutuhkan adanya faktor
intrinsik. Dengan sifat yang demikian, kemungkinan timbulnya toksisitas akibat kumulasi
vitamin dalam tubuh jarang terjadi. Vitamin kelompok ini sedikit sekali dismpan di dalam
tubuh.
(b) Vitamin yang larut dalam lemak, yaitu :
Vitamin A
Vitamin D
Vitamin E
Vitamin K
9
Vitamin ini diserap bersama – sama lemak, sehingga adanya gangguan pencernaan lemak
dapat mengurangi penyerapannya. Ekskresinya lambat, sehingga dapat menimbulkan
kumulasi dalam tubuh sehingga menyebabkan gejala keracunan.
2. Obat – Obat Tersendiri :
Vitamin B Kompleks :
Kelompok vitamin ini bersumber sama, sehingga disebut B kompleks. Defisiensi salah
satu anggota kelompok vitamin ini, biasanya juga disertai defisiensi seluruh kompleks
vitamin ini.
(a) Thiamin ( Vitamin B-1 )
Terdapat dalam kulit beras, hati, ginjal, ragi, sayuran dan kacang – kacangan. Vitamin
ini penting pada metabolisme karbohidrat. Defisiensinya menyebabkan gejala anoreksia,
obstipasi, kejang otot, kesemutan (paresthesia), beri – beri dengan polineuritis dan
gangguan jantung. Dalam dosis tinggi bersama dengan vitamin B-6 dan B-12 digunakan
sebagai vitamin neurotropik.
(b) Riboflavin ( Vitamin B-2 )
Terdapat antara lain dalam usus, telur, hati, kulit beras, ragi dan sayuran. Defisiensinya
menyebabkan sakit tenggorokan dan radang pada sudut mulut, radang lidah, kelainan
mata (conjungtivitis dan fotophobia) dan gejala avitaminosis B lainnya.
(c) Piridoksin ( Vitamin B-6 )
Banyak terkandung dalam daging, hati, ginjal, padi – padian, kacang dan sayuran. Ada 3
bentuk vitamin ini, yaitu piridoksin, piridoksal dan piridoksamin.
Defisiensi B-6 menyebabkan gangguan kulit (radang), gangguan alat pencernaan,
radang selaput lendir mulut dan lidah, radang saraf dan gangguan pembentukan sel – sel
darah merah. Defisiensi ini dapat juga terjadi karena pemakaian INH untuk jangka
waktu yang lama. Vitamin B-6 juga digunakan untuk melawan mual, muntah dan
depresi karena pil anti hamil. Demikian juga pada muntah kehamilan.
(d) Nikotinamida ( Niasinamida, PP Factor atau Vitamin B-3 )
Terdapat dalam sayuran, ikan, daging, padi dan gandum. Vitamin ini terdapat sebagai
asam nikotinat. Di dalam hati asam ini diubah menjadi nikotinamida, yang merupakan
co-enzym pada proses oksidasi reduksi. Defisiensi vitamin ini menimbulkan penyakit
pellagra dengan gejala kulit menjadi hitam (dermatitis), gangguan lambung usus (diare)
dan gangguan saraf (dementia).
10
(e) Asam Pantotenat ( Vitamin B-5 )
Tedapat dalam semua jaringan tubuh dan semua macam makanan. Juga dapat
diproduksi oleh flora usus. Bentuk aktifnya adalah isomer dexter, yaitu d-
pantotenat. Merupakan co-enzym A yang penting dalam metabolisme. Defisiensinya
pada manusia belum dikenal.
(f) Asam Folat ( Vitamin B-11 )
Terdapat dalam sayuran, hati, ragi, daging, ikan dan kacang – kacangan, hanya sedikit
terdapat dalam buah – buahan. Dalam hati diubah menjadi tetrahidrofolat, suatu co-
enzym pada sintesa asam inti dan pembelahan sel. Penting pada pembentukan eritrosit.
Defisiensinya menyebabkan anemia megaloblaster.
(g) Cyanocobalamin ( Vitamin B-12 )
Terdapat dalam makanan yang berasal dari hewan, yaitu daging, hati, telur dan susu,
dalam bentuk suatu kompleks protein. Dalam lambung, vitamin B-12 akan terlepas dari
kompleks tersebut, lalu berikatan dengan faktor intrinsik yang dikeluarkan oleh mukosa
lambung, sehingga dapat diserap oleh usus halus. Dalam tubuh, vitamin ini ditimbun
dalam hati. Vitamin ini merupakan vaktor penting dapa pembentukan eritrosit, dan
defisiensinya menyebabkan anemia megaloblaster.
Asam Ascorbat
Banyak terdapat dalam sayur dan buah. Berperan penting dalam pembentukan zat
pengikat dalam tulang dan tulang rawan, sekitar kapiler dan antar sel (kolagen) yang
penting bagi saling terikatnya jaringan. Bila sintesa kolagen terganggua, dinsing pembuluh
darah mudah rusak, sehingga mudah terjadi pendarahan.
Defisiensi vitamin C menyebabkan sariawan (skorbut), gigi mudah lepas, luka yang
sukar sembuh dan mudah terjadinya pendarahan. Selain itu penggunaannya juga untuk
mempertinggi daya tahan tubuh terhadap infeksi kuman, anti lipemika dan mempercepat
sembuhnya luka.
Vitamin A (Retinol, Axerophthol)
Dalam sayuran terdapat sebagai provitamin A, yaitu karoten dan karotenoid; yang
dalam usus diubah menjadi vitamin A. Vitamin A sendiri terdapat di dalam usus, kuning
telur, hati dan minyak ikan.
Vitamin A berfungsi untuk :
11
Menjaga keutuhan jaringan epitel dan mukosa di seluruh tubuh, sehingga jaringan
tersebut tidak mudah rusak dan tidak terjadi hiperkeratosis di kulit, conjungtiva
kornea dan sebagainya.
Merangsang sintesa RNA, glukoprotein dan kortikosteroida.
Pembentukan rhodopsin, suatu pigmen fotosensitif yang dibutuhkan retina mata
untuk dapat melihat pada keadaan gelap.
Defisiensi vitamin A menimbulkan rabun senja (hemerolophia), xrerophthalmia
(kornea mata mengering dan mengeras), atrifia mukosa dan menghambat pertumbuhan anak.
Vitamin D ( Ergokalsiferol, Kalsiferol)
Terdapat sebagai provitamin D (ergosterol) di dalam sayuran dan ragi. Juga terdapat
didalam tubuh, yakni dibawah kulit, oleh pengaruh sinar UV matahari akan diubah menjadi
kalsiferol atau vitamin D-2. Provitamin D juga terdapat di dalam tubuh sebagai 7-
dehidrokolesterol, yang oleh pengaruh sinar UV diubah menjadi kolekalsiferol (vitamin D-
3).
Fungsi vitamin D adalah mengatur metabolisme Ca dan F, bersama – sama hormon
tiroid dan hormon paratiroid. Defisiensinya menimbulkan penyakit rachitis (tulang mudah
bengkok).
Vitamin E (Alfa Tokoferol)
Merupakan senyawa tokoferol. Dikenal 4 macam tokoferol, yaitu alfa, beta, gamma
dan delta. Yang aktif adalah senyawa alfa tokoferol.Vitamin E banyak dijumpai dalam
minyak nabati (minyak jagung, kedelai dan bunga matahari), padi – padia, ragi, hati,
kuning telur dan sayuran. Tidak dikenal gejala defisiensi yang khas pada orang dewasa.
Dalam pengobatan digunakan pada gangguan jantung (angina dan lain – lain), artrosis,
neuralgia, hiperkoleterolemia dan penyakit kulit. Juga digunakan sebagai anti keguguran
dan obat kemandulan.
Vitamin K
Vitamin ini meliputi :
Vitamin K-1, disebut fitomenadion, terdapat dalam sayuran hijau dan minyak nabati
Vitamin K-2, dihasilkan oleh flora usus. Untuk penyerapannya dari usus
memerlukan asam empedu.
Vitamin K-3 (menadion) dan vitamin K-4 (menadiol), merupakan zat sintetik.
12
Dalam hati, vitamin K merangsang pembentukan protrombin. Defisiensi vitamin ini
menyebabkan hipoprotrombinemia, yang berakibat darah sukar membeku.
C. Mineral dan Elemen Spura
Mineral adalah zat anorganik yang dalam jumlah kecil bersifat essensial bagi banyak
proses metabolisme dalam tubuh. Yang paling banyak dibtuhkan adalah kalium, natrium,
kalsium, magnesium, fosfor dan klorida.
Elemen spura adalah mineral yang dibutuhkan kurang dari 20 mg sehari, yakni besi,
seng, tembaga, mangan, molibden, fluor, krom, iod, selen dan kobalt.
Fungsinya masing – masing sangat berbeda :
Ca dan P untuk sebagian besar bertanggung jawab bagi kekuatan kerangka
K, Mg dan P terutama untuk membentuk sistem pendapar intraselluler
Na dan Cl berperan penting diruang ekstraselluler sebagai pengatur tekanan osmotik
dan tekanan darah normal.
Banyak elemen spura merupakan ko-faktor dari metallo-enzym, misalnya Fe, Zn, Mn,
Mg dan Cu ; yang mengkalatisa banyak proses metabolisme.
F dan Sr merupaka zat essensial bagi tulang gigi dan emailnya
Iod merupakan bahan baku bagi sintesis hormon tiroid
Penggunaan minerasl – mineral, khususnya untuk prevensi dan pengobatan keadaan
defisiensi, terutama garam K dan Ca; begitu pula Na, Cl dan Fospat yang digunakan sebagai
infus dalam keadaan darurat. Dari elemen – elemen spura, hanya Fe, Zn, I, F dan Sr yang
digunakan sebagai obat. Zat – zat lainnya hanya digunakan sebagai tambahan pada preparat
multivitamin atau sebagai food suplemen.
Obat – obat tersendiri ;
1. Kalium klorida
Merupakan kation yang terpenting dalam cairan intra sel dan merupakan zat essensial
untuk mengatur keseimbangan asam – asam serta isotoni dari sel. Selain itu juga
mengaktivasi banyak reaksi enzim dan proses fisiologis, seperti penerusan impuls di
saraf dan otot, kontraksi otot dan metabolisme karbohidrat.
13
2. Natrium klorida
Merupakan kation terpenting bagi cairan ekstra sel dan berperan penting pada regulasi
tekanan osmotok sel. Juga berperan pada pembentukan perbedaan – perbedaan potensial
listrik dalam kontraksi otot dan penerusan impluls saraf. Defisiensinya bisa terjadi
akibat kerja fisik yang terlampau berat dan banyak berkeringat serta banyak minum air
tanpa tambahan garam ekstra.
3. Kalsium
Fungsi utamanya adalah bahan pembangun tulang, berperan penting pada regulasi daya
rangsang dan kontraksi otot – otot serta penerusan impuls saraf. Selain itu Ca mengatur
permeabilitas membran sel bagi K dan Na, aktivasi banyak reaksi enzim seperti
pembekuan darah. Defisiensi Ca menimbulkan kelembekan tulang (osteomalacia) dan
mudah terangsangnya otot dan saraf , dengan akibat serangan – serangan tetania.
Contoh garam kalsium : kalsium glukonat, kalsium laktat dan kalsium sitrat.
4. Seng sulfat
Kadar seng dalam tubuh agak tinggi dibandingkan dengan elemen spura lainnya, yang
sebagian besar terdapat dalam tulang dan prostat. Fungsinya ialah sebagai kofaktor
dalam minimal 100 enzim yang terlibat dalam segala proses metabolisme, yaitu :
karboanhidrase, berperan pada gejala buta malam (ko-faktor dari
alkoholdehidrogenase, yang merubah retinol menjadi retinal)
memperbaiki fungsi sel – sel otak bagi lemah ingatan (sering lupa) pada orang tua
stimulasi penyembuhan borok bila terjadi kekurangan
secara lokal berkhasiat sebagai adstringens (penciutan selaput lendir), anti keringat
dan antiseptik lemah
Penggunaannya paling banyak alam dermatologi, khususnya ZnO dalam bedak tabur
dan salep, sebagai adstringens dan antiseptik lemah. Selain itu juga pada preparat
tetes mata.
5. Fluorida
Fluor terutama ditimbun sebagai apatit di dentin dan email, juga dalam tiroid dan ginjal.
Ekskresinya melalui saluran kemih dan keringat pada transpirasi berlebihan.
14
Penggunaannya paling banyak untuk prevensi gigi berlubang (carries), yang
berdasarkan atas reaksinya dengan apatit. Fluoro-apatit yang terbentuk bersifat lebih
padat dan tahan asam, juga menutupi pori – pori kecil hingga email lebih sukar larut
dalam asam, yang terbentuk setiap kali makan gula dan karbohidrat. Fluor juga
digunakan pada osteoporosis (kurangnya Ca dari tulang).
6. Stronsium klorida
Elemen ini berguna melindungi gigi terhadap pengaruh thermis (panas dan dingin) dan
kimiawi (asam dan gula) yang disertai nyeri. Selain itu juga mengurangi sensitivitas gigi
terhadap rangsangan tersebut dengan jalan membentuk lapisan pelindung keras di luar
dentin yang sudah kehilangan emailnya karena erosi atau pengendapan kalsium. Dengan
demikian rangsangan tersebut tidak bisa mencapai sum – sum gigi lagi yang berisi saraf
– saraf dan dapat mengakibatkan nyeri.
7. Magnesium
Terdapat dalam tulang dan cairan intra sel, juga sebagai ko-faktor enzim – enzim yang
menghasilkan energi. Berperan penting pada kontraksi otot.
8. Krom
Digunakan untuk kerja insulin yang optimal dalam bentuk aktifnya sebagai senyawa
organik GTF (Glucose Tolerance Factor), yang 20 kali lebih aktif dari pada garam –
garam krom anorganik.
9. Tembaga
Merupaka kofaktor bagi cytochromoxidase dan beta hidroksilase yang mengubah
dopamin menjadi noradrenalin, juga penting bagi sintesis hemoglobin. Kekurangannya
dapat menyebabkan kelambanan psikomotor, serangan epilepsi serta kelainan pada
rambut.
Spesialite vitamin dan mineral :
No Nama Generik Nama Dagang Sediaan Produsen
1. Vitamin B-1 / Vitamin B-1 25mg,50mg, 100mg / IPI
15
Tiamin Hidroklorida, tab.
Aneurin HCl, 100mg / ml ampul
Vit. Anti beri - beri Alinamin /
Takeda
Alinamin-F- 5mg / tablet salut gula
Odorless 50mg / tablet
25mg / 10ml ampul
2. Vitamin B-2 / ,
Riboflavin,
Laktoflavinum
Beflavin
3. Vitamin B-6 / Pyridoxin HCl 10mg, 25mg / tablet Soho
Piridoksin Vitamin B-6
Hidroklorida 50mg, 100mg / ml
ampul Kimia
25mg / tablet Farma
4. Vitamin B-12 / Vitamin B-12 / 50g / tablet IPI, Soho,
Sianokobalamin, Cyanocobalamin 500g ,1000g/5ml Kimia
Vitamin merah, amp. Farma
Citacon, Vitamen 1000g / ml vial
5. Vitamin B1 + B6 + Neurobion Per dragee : / Ampul : Merck
B12 Bioneuron
Vit. B-1 : 100mg Phapros
Vit. B-6 : 200mg
Vit.B-12 : 200g
6. Vitamin B Komplek Squibb-B Complex Tablet Squibb
Bernofarm
Benoviplex Tablet Salut Gula
7. Vitamin C Redoxon Tab. Effervescent 1g Roche
Asam Askorbat Bekamin C Forte
250mg / tablet Kimia
16
Vitacimin 500mg / tablet hisap Farma
Xon-Ce 500mg / tablet hisap Takeda
Kalbe
8 Vit. B Komplex + Enervon C Tablet Farma
Tablet Salut Selaput UAP
Vit. C Surbex-T Abbot
9 Vit.B Komplex + Becefort Kaplet Salut Selaput Phapros
Vit.C + Vit.E
10 Vitamin A / Avitin 1000 IU, 3000 IU, Soho
Akseroftol,
Retinol 6000 IU, 10.000 IU,
20.000 IU / tab.
50.000IU,100.000
Vitamin A Kimia IU/ml amp. Kimia
Farma Farma
6000 IU,20.000 IU,
50.000 IU / tablet
Vitamin D / Cavit D3 Cholecalciferol 133 Merck
IU, Calcii Hidrogen
11 Kalsiferol, Phosphat 500 mg
Vitmain D-2,
Radiostal, Viosterol,
Ergokalsiferol
12 Vitamin E / Dalfarol 200 IU,300 IU,400 Darya-
Alfa Tokoferol
Tocopherine IU/soft cap Varia
Natur-E
10mg, 50mg / dragee
100 IU / kapsul Soho
Darya-
Varia
17
13 Vitamin K Kaywan Vit.K-1 5mg / tablet Eisai
Kaytwo 5mg / kapsul
14 Vit. A + Vit.E Rovigon Tiap Chewable Darya
Dragee Varia
Vit. A : 30.000 IU
Vit. E : 70 mg
15 Vit.A + Vit.D Big Fish Per Soft Capsul
+ Vit.E
Minyak Ikan,
16 Vitamin A /
Akseroftol, Vit. A-2 : 2000 IU +
Retinol
Vit. D : 200 IU + Vit.
E 10 IU
Avitin 1000 IU, 3000 IU, Soho
6000 IU, 10.000 IU,
20.000 IU / tab.
50.000IU,100.000
Vitamin A Kimia IU/ml amp. Kimia
Farma Farma
6000 IU,20.000 IU,
50.000 IU / tablet
17 Vitamin D / Cavit D3 Cholecalciferol 133 Merck
IU, Calcii Hidrogen
Kalsiferol, Phosphat 500 mg
Vitmain D-2,
Radiostal, Viosterol,
Ergokalsiferol
18 Vitamin E / Dalfarol 200 IU,300 IU,400 Darya-
Alfa Tokoferol
IU/soft cap Varia
10mg, 50mg / dragee
18
Tocopherine 100 IU / kapsul Soho
Natur-E Darya-
Varia
D. Hormon
Hormon adalah zat kimiawi yang dihasilkan oleh kelenjar endokrin, langsung masuk
ke dalam aliran darah dan berpengaruh sangat spesifik terhadap organ tertentu untuk dapat
berfungsi secara normal. Kelenjar endokrin yang penting adalah kelenjar hipofisa dan
hipotalamus, kelenjar kelamin (ovarium dan testes), kelenjar anak ginjal, pankreas, tiroid dan
paratiroid.
Dalam pengobatan, hormon digunakan untuk :
1. Terapi substitusi pada defisiensi hormon, misalnya pemberian insulin pada penderita
diabetes mellitus.
2. Yang banyak digunakan adalah pada pengobatan berdasarkan efek farmakologinya yang
tidak berhubungan dengan efek fisiologisnya. Misalnya kortikosteroida banyak
digunakan karena efek anti radangnya.
3. Secara khusus untuk mempengaruhi fungsi organ ke arah yang dikehendaki, misalnya
estrogen dan progesteron digunakan untuk mencegah kehamilan.
4. Diagnosa penyakit atau kelainan, misalnya tirotropin untuk test terhadap kelenjar tiroid.
Untuk keperluan pengobatan, zat hormon dapat diperoleh dari :
1. Sumber alam, berasal dari binatang ternak menyusui misalnya sapi. Persediaannya amat
terbatas.
2. Senyawa sintetik, saat ini umumnya digunakan hormon sintetik atau semi sintetik.
1. Hormon Hipofisa
Hipofisa adalah suatu umbai pada pangkal otak. Kelenjar ini dibedakan menjadi dua
bagian, yaitu :
(a) Adenohipofisa
Adalah umbai depan, yang merupakan bagian terbesar. Hormon yang dihasilkannya
adalah :
19
a. Somatotropin : Merangsang pertumbuhan tubuh pada umumnya
b. Gonadotropin : Merangsang kelenjar kelamin mensekresikan hormonnya
c. Kortikotropin : Merangsang kelenjar anak ginjal bagian korteks untuk
mensekresikan kortikosteroida
d. Tirotropin : Merangsang kelenjar tiroid untuk mensekresikan hormon
tiroid
e. Prolaktin : Menstimulir sekresi air susu
(b) Neurohipofisa
Adalah umbai belakang, terutama terdiri dari jaringan saraf. Hormon yang dihasilkannya
adalah :
a. Oksitosin : Menyebabkan kontraksi uterus dan menstimulir mulainya
laktasi
b. Vasopresin : Mencegah ekskresi air terlalu banyak
Zat – zat tersendiri :
(a) Somatotropin
Digunakan untuk terapi substitusi. Tetapi karena hormon ini tidak dapat diganti dengan
hormon binatang, maka sediaan farmasinya sangat jarang.
(b) Gonadotropin
Dalam pengobatan digunakan untuk mengatasi gangguan haid dan kemandulan baik pria
maupun wanita. Sediaan gonadotropin diperoleh dari air kemih wanita hamil atau air kemih
wanita setelah menopause, yaitu Human Chorionic Gonadotropin (HCG) dan Human
Menopausal Gonadotropin (HMG). Diberikan per injeksi.
(c) Oksitosin
Hormon ini telah dapat disintesa. Dalam kebidanan digunakan untuk merangsang
kontraksi uterus (rahim) guna membantu persalinan. Setelah persalinan, dapat juga
digunakan untuk mencegah banyaknya perdarahan.
(d) Vasopresin
Diperoleh dari sapi atau babi. Digunakan pada pengobatan diabetes inspidus dengan gejala
poliuria, akibat kekurangan hormon anti diuretik dan insufisiensi hipofisa.
Obat – obat hormon hipofisa :
20
No Nama Generik Nama Dagang Sediaan Produsen
1 Gonadotropin Pregnyl
1500 UI ; 5000 UI/ Organon
chorionik Humegon
ampul serbuk pro
2 Gonadotropin Decatocin
menopausal Piton –S injeksi
Syntocinon
3 Oksitosin sintetik 75 UI ; 150 UI / vial Organon
4 Somatropin serbuk pro injeksi
10 Ui/ml injeksi Harsen
Organon
Novartis
Genotropin 16 IU / ml vial Pfizer
2. Hormon Kelamin
Hormon kelamin dihasilkan oleh kelenjar kelamin (ovarium dan testes) dibawah
pengaruh gonadotropin, berfungsi menentukan ciri – ciri kelamin primer dan sekunder.
Androgen adalah hormon pria, sedangkan estrogen dan progesteron adalah hormon wanita.
Semua hormon kelamin memiliki sifat – sifat yang sama, misalnya :
Retensi air dan garam
Berdaya anabolika, androgen lebih kuat dari pada estrogen
Mengakibatkan penutupan epifisis (ujung tulang pipa) sesudah pertumbuhan di masa
pubertas.
(a) Zat – zat androgen
Yang terpenting adalah testoteron, selain bertanggung jawab terhadap ciri kelamin primer
dan sekunder. Hormon ini berperan penting pada spermatogenesis dalam testes (efek
virilisasi, virile = jantan). Digunakan dalam terapi substitusi, misalnya pada keadaan
klimakterium virile sesudah usia 50 tahun. Juga untuk merangsang pertumbuhan anak laki
– laki di atas usia 16 tahun yang terlambat pertumbuhannya akibat hipofungsi hipofisanya.
Zat – zat tersendiri :
Testoteron
21
Dibuat secara semisintetik. Karena absorpsinya dari usus dan bioavailabilitasnya kurang
baik, maka diberikan dalam bentuk injeksi sebagai esternya dalam pelarut minyak.
Metil-testoteron
Dapat digunakan per-oral. Digunakan terutama pada gangguan potensi akibat defisiensi
androgen, pada hipogonadisme dan pada sterilitas karena oligospermia.
Mesterolon
Pada dosis terapi zat ini mempengaruhi hipofisa, sehingga sekresi testoteron dan
spermatogenesis tidak terhambat.
Spesialite androgen :
No Nama Generik Nama Dagang Sediaan Produsen
Tablet 25 mg Schering
1 Mesterolon Proviron Schering
2 Mesterolon + Vit. E + Tonovan
Yohimbin + Strychnin
+ Nikotinat
3 Kombinasi turunan Sustanon injeksi Organon
testoteron
4 Metiltestoteron + Pasumastrong Merck
Yohimbin + Vit. E
5 Testoteron Testoviron Kapsul 40 mg Schering
Organon
Andriol
(b). Anabolika
Merupakan hormon sintetik yang terutama bekerja memacu sintesa protein tanpa
memiliki sifat virilisasi. Anabolika yang banyak digunakan adalah turunan testoteron,
yaitu Metenilon, Metandienon, Oksimetolon dan Stanozol. Juga turunan nadrolon yaitu
Nandrolon dan Etilestrenol.
Umumnya digunakan pada keadaan tubuh lemah, seperti pada keadaan sesudah operasi,
baru sembuh dari sakit dan lain – lain. Juga selama terapi penyinaran dan terapi dengan
kortikosteroida untuk mencegah osteoporosis. Dalam bidang olahraga obat ini sering
disalahgunakan untuk memperkembangkan dan memperkuar otrot para atlit (doping).
22
Karena anabolika ini zat – zat androgen maka memiliki efek viirilisasi bila digunakan
untuk waktu yang lama pada wanita, menekan spermatogenesis, menghambat
pertumbuhan anak – anak di bawah usia 16 tahun karena stimulasi penutupan epifisis, dan
menimbulkan gangguan haid pada wanita.
Zat tersendiri :
Nandrolon : Kehilangan protein akibat cedera parah, latihan berlebihan,
Indikasi penyakit ketuaan ; pada anak memacu pertumbuhan yang
lambat.
Kontra indikasi : Kehamilan, karsinoma prostat
Efek samping : Jerawat, hirsutisme, peningkatan libido pada wanita,
hipertropi klitoris, dan rambut pubis melebat.
Etilestrenol
Indikasi : Selama menderita penyakit kronik terutama pasien lanjut usia
Kontra indikasi : Kehamilan, karsinoma prostat, gangguan fungsi hati
Efek samping : Mual, retensi cairan tubuh yang ringan, gangguan haid
Spesialite anabolika : Nama Dagang Sediaan Produsen
No Nama Generik
1 Nandrolon decanoat Deca Durabolin Injeksi 25 mg ; 50 mg/ Organon
2 Nandrolon ml
fenilpropionat
Durabolin Injeksi 25 mg /ml Organion
3 Etilestrenol
Orgabolin Tablet 2 mg Organon
(c). Zat – zat estrogen
Estrogen bekerja terhadap mukosa uterus (endometrium) untuk mempersiapkan proses
lebih lanjut dari sel telur yang telah dibuahi. Bersama – sama progesteron, estrogen
23
berperan penting pada masaknya folikel, ovulasi, pembuahan, transpor sel telur yang telah
dibuahi ke dinding uterus dan penyarangannya disitu.
Zat – zat estrogen digunakan untuk terapi substitusi pada keluhan klimakterium,
menekan laktasi, menekan ovulasi dan pengobatan osteoporosis sesudah menopause.
Preparat kombinasi estrogen dan progesteron dugunakan untuk diagnosa kehamilan dan
pengobatan amenorea sekunder (haid terlambat).
Zat – zat tersendiri :
Estradiol
Merupakan estrogen alamiah terkuat, digunakan pada terapi substitusi pada
klimakterium, menopause dan kanker prostat. Pemberian per-oral bioavailabilitasnya
rendah, sehingga diberikan per injeksi sebagai esternya dalam pelarut lemak.
Etinilestradiol
Turunan semi sintetik yang berdaya larut amat kuat; dapat diberikan per oral.
Merupakan komponen dari banyak pil anti hamil.
Mestranol
Hormon ini baru aktif setelah di dalam hati diubah menjadi etinilestradiol. Juga
digunakan dalam pil anti hamil.
Dietilstilbestrol
Aktif per oral dengan kerja panjang, tetapi karena bersifat karsinogenik zat ini tidak lagi
digunakan.
Spesialite estrogen : Nama Dagang Sediaan Produsen
No Nama Generik Progynova Tablet 1mg ; 2 mg Schering
1 Estradiol
2 Etinilestradiol Lynoral Tablet 0,05 mg Organon
3 Metilestrenolon + Gynaecosid Tiap tablet : Phapros
Metilestradiol Metilestrenolon 5 mg
Metilestradiol 0,3 mg
24
(d). Zat – zat progestagen
Progestagen adalah steroid sintetik yang berdaya progesteron. Progesteron adalah
hormon yang dikeluarkan oleh badan kuning (corpus luteum) dibawah pengaruh hormon
gonadotropin. Hormon ini mempengaruhi endometrium dari fase proliferasi karena
pengaruh estrogen, ke fase sekresi agar telur yang telah dibuahi dapat bersarang dan
berkembang lebih lanjut. Kemudian hormon ini juga berfungsi menjaga kehamilan dari
keguguran.
Dalam pengobatan, progestagen digunakan untuk ;
Mencegah kehamilan pada pil KB
Mencegah keguguran akibat kurang sekresi progesteron
Terapi subtitusi pada keadaan klimakterium dan menopause
Pada gangguan haid
Pada endometriosis dan kemadulan yang diakibatkannya
Zat – zat tersendiri :
Progesteron
Diperoleh dari ovarium binatang ternak atau hasil sintesa. Absorpsinya di susu cukup
baik, tetapi karena bioavailabilitasnya tidak baik, maka diberikan secara injeksi.
Hidroksiprogesteron
Diperoleh secara sintetik, memiliki efek androgen tanpa efek estrogen. Banyak
digunakan dalam pil suntik anti hamil.
Etisteron
Terutama digunakan pada gangguan hati.
Noretisteron
Memiliki efek androgen dan efek estrogen lemah. Banyak digunakan pada pil anti
hamil, juga untuk menunda haid.
Levonorgestrel
Efek progesteronnya kuat dan kerjanya panjang, berdaya nadrogen lemah, bersifat anti
estrogen. Banyak digunakan dalam pil kombinasi anti hamil.
Linesterol
Tidak berdaya gestagen, tetapi bersifat anti gonadotropik yang baik, tidak berdaya
androgen. Banyak digunakan dalam pil anti hamil.
Dilestrenol
25
Daya gestagennya kuat, maka terutama digunakan untuk mencegah keguguran.
Spesialitea progestagen :
No Nama Generik Nama Dagang Sediaan Produsen
Tablet 5 mg Schering
1 Noretisteron Primolut N Injeksi Organon
Organon
2 Progesteron Progestin Organon
3 Etisteron Progestoral
4 Alilestrenol Gestanon
E. Obat Kontrasepsi
Dengan bertambahnya jumlah penduduk dunia dan terbatasnya pangan, banyak negara
menyadari pentingnya pembatasan kelahiran, terutama negara berkembang seperti Indonesia
yang tengah berupaya mengentaskan kemiskinan dan keterbelakangan, maka pembatasan
kelahiran suatu keharusan. Cara yang dilaksanakan untuk hal ini adalah program keluarga
berencana (KB).
KB memiliki tujuan antara lain :
mencegah mortalitas ibu dan anak dengan menghindari kehamilan resiko tinggi
mengurangi angka kesakitan
menghindari kelahiran yang tidak diinginkan
mengatur jarak kehamilan
menentukan jumlah anak dalam keluarga
Salah satu cara pembatasan kelahiran adalah dengan pencegahan kehamilan menggunakan obat
– obat kontrasepsi.Obat kontrasepsi ini dapat berupa :
Yang digunakan per oral : misalnya pil KB
Suntikan
Alat dalam saluran reproduksi, seperti kondom, pessarium (kondom wanita), IUD
Obat topikal intravaginal yang bersifat spermicida, misalnya tablet busa, tissue KB
Pil Implan (susuk KB)
Operasi (tubektomi dan vasektomi)
26
1. Mekanisme kerja
Semua pil anti hamil hanya dimaksudkan untuk merintangi pelepasan sel telur
(ovulasi) sehingga dapat mencegah kehamilan. Cara kerja obat anti hamil itu adalah :
(a) Perintang ovulasi, yaitu estrogen dan progesteron dalam dosis yang sesuai, mampu
menekan sekresi gonadotropin dari hipofisa sehingga proses pematangan sel telur
terhambat.
(b) Pengentalan lendir cervix, lazimnya cervix tertutup lendir yang selama masa subur
menjadi encer, sehingga memudahkan masuknya sel sperma ke dalam uterus. Karena
pengaruh progesteron, lendir tersebut menjadi kental sehingga sel sperma tidak mampu
menembusnya. Pil mini dan pil suntik yang mengandung progesteron tanpa estrogen
bekerja menurut prinsip ini.
(c) Khasiat terhadap endometrium, karena pengaruh kedua hormon, endometrium hanya
berkembang dan sedikit berproliferasi, tidak mengalami fase sekresi dan justru
menyusut, sehingga penyarangan sel telur tidak terjadi.
2. Jenis pil dan penggunaannya
Dewasa ini dikenal beberapa macam pil anti hamil, yaitu :
(a) Pil kombinasi
Berisi estrogen dan progesteron . Mulai ditelan pada haid hari pertama atau ke lima,
selama 20 – 21 hari, dilanjutkan dengan 7 pil kosong (plasebo) atau istirahat selama 7
hari. Pada waktu istirahat inilah umumnya terjadi perdarahan yang mirip haid biasa.
Keamanannya hampir sempurna (99,9% berhasil) bila tidak lupa menelannya setiap
hari.
(b) Pil bertahap
Tidak semua pil untuk semua periode pemakaian mengandung komponen dan kadar
yang sama. Pentahapan ini dimaksudkan untuk meniru variasi hormon alamiah selama
siklus setiap bulannya.
Yang termasuk jenis pil ini adalah pil bifasis, terdiri dari 7 tablet yang hanya
mengandung estrogen dan 15 tablet lainnya merupakan pil kombinasi, dengan estrogen
dan progesteron.
(c) Pil mini
27
Mengandung dosis kecil progesteron saja, yaitu linestrenol dan noretisteron. Mulai
ditelan pada hari haid pertama secara terus menerus tanpa istirahat.
(d) Pil suntik
Sebetulnya bukan pil, tapi injeksi yang hanya mengandung progestagen dengan kerja
panjang, yaitu medroksiprogesteron. Diberikan tiga bulan sekali, per injeksi intra
muscular.
(e) Morning after pil
Mengandung estrogen dalam dosis tinggi, yaitu etinilestradiol 3 – 5 mg. Jenis pil ini
khusus digunakan sesudah persetubuhan “tanpa perlindungan”. Mulai ditelan selambat –
lambatnya 24 jam kemudian, selama lima hari berturut – turut, biasanya pada pagi hari.
Pil kombinasi dapat pula digunakan untuk maksud yang sama dengan toleransi yang baik. Pil
tersebut mengandung etinilestradiol 100 mcg dan levonorgestrel 500 mcg, harus ditelan 2 kali
dengan interval 12 jam.
3. Faktor – faktor yang mempengaruhi keamanan pil
(a) Terlupa menelan
Bila terlupa satu pil, maka dalam waktu tidak lebih dari 12 jam pil itu harus di telan.
Bila lebih dari 12 jam atau terlupa lebih dari 2 pil, maka keamana pil tidak dapat
dipercaya lagi.
(b) Gangguan saluran pencernaan seperti diare, muntah, menyebabkan penyerapannya
tidak sempurna.
(c) Pengaruh obat lain
Beberapa obat dapat mengurangi efektifitas pil dengan jalan induksi enzim, sehingga
hormon dari pil dipercepat penguraiannya. Obat – obat tersebut adalah Fenobarbital,
Fenitoin, Glutetimida dan Rifampisin.
4. Penggunaan lain
Selain untuk mencegah kehamilan, pil KB juga digunakan untuk :
(a) Menunda haid
Karena suatu keperluan, penundaan tersebut jangan lebih lama dari 8 hari karena resiko
perdarahan-antara bertambah besar.
28
Caranya, setelah pil terakhir dari suatu kur habis, jangan istirahat, tetapi lanjtkan dengan
kur baru. Bila misalnya dikehendaki penundaan 6 hari, setelah itu baru istirahat.
(b) Terapi substitusi pada klimakterium dan mencegah gangguan siklus.
5. Efek Samping
Pil anti hamil dapat menimbulkan efek samping yang bersifat ringan maupun ayng
berbahaya. Efek samping ringan yang sering terjadi biasanya berkurang atau lenyap sendiri
setelah beberapa bulan pemakaian adalah :
Mula, nyeri kepala, umumnya karena estrogen
Rasa lelah, gelisah dan mudah tersinggung, libido berkurang, umumnya karena
komponen progesteron.
Perdarahan tidak teratur yang berupa spotting atau haid anatra, kebanyakan karena
kekurangan estrogen
Depresi
Infeksi candida dan mungkin trichomonas, yang menyebabkan keputihan.
Efek samping yang lebih serius, merupakan resiko penggunaan pil anti hamil adalah :
Infark jantung
Hipertensi, akibat retensi garam dan air
Trombosis
Mempertinggi LDL – kolsterol, sehingga memperbesar resiko penyakit jantung dan
pembuluh darah.
6. Kontra indikasi
Pil anti hamil tidak boleh diberikan pada penderita atau bila terdapat riwayat
trombosis, kanker payudara, hepatitis dan hiperlipidemia. Penggunaannya harus hati – hati
terhadap penderita penyakit jantung dan pembuluh, hipertensi, udema, gangguan endokrin
(diabetes, hipertiroid) dan migrain.
7. Obat – Obat Kontrasepsi
Pil Bifasis :
No Nama Generik Nama Sediaan Produsen
. Dagang
29
1. Levonorgestrel + Microgynon Per tablet : Schering
Etinilestradiol Levonorgestrel 150
mcg
Etinilestradiol 30 mcg
Nordette-28 Wyeth-Ayerst
Tablet
No Nama Generik Nama Sediaan Produsen
. Dagang
2. Lynestrenol + Lyndiol Per tablet : Organon
Lynd. 2,5mg;
Ethinylestradiol Eth.50mcg
Organon
Ovostat 28 Per tablet :
Lynd. 1mg
Eth. 50mcg
Pil Mini Nama Sediaan Produsen
No Nama Generik Dagang 0,5 mg/tablet Organon
. Excluton
3. Linestrenol
Implant : Nama Sediaan Produsen
No Nama Generik Dagang Implan 36 mg Leiras Oy
. Norplant
4. Levonorgestrel
5. Etonogestrel Implanon Implan Limas 68 mg Prganon
30
OBAT SISTEM PERNAPASAN
A. Obat – Obat Asma, Bronchitis dan Emfisema Paru
1. Pendahuluan
CARA atau Chronic Respiratory Affection, mencakup semua penyakit saluran
pernafasan yang mempunyai ciri penyumbatan bronchi karena pengembangan mukosa atau
sekresi sputum (dahak) berlebihan, serta kontraksi otot polos saluran napas (bronchi)
berlebihan. Tergolong penyakit ini adalah asma, bronchitis dan emfisema.
Asma (asthma bronchiale) atau bengek adalah suatu penyakit alergi kronis yang berciri
serangan sesak napas akut secara berkala yang disertai batuk dan hipersekresi dahak, dimana
pasien tidak menunjukkan suatu gejala. Pada serangan yang hebat, penyaluran udara ke darah
sedemikian lemah sehingga penderita membiru kulitnya (cyanosis). Sebaliknya pengeluaran
nafas dipersulit dengan meningkatnya kadar CO2 dalam darah.
Serangan asma biasa berlangsung selama beberapa menit hingga beberapa jam dan
dapat diatasi dengan pemberian obat secara inhalasi atau oral, tetapi dalam keadaan gawat perlu
diberi suntikan Adrenalin, Teofilin dan atau hormon kortikosteroida.
Umumnya jenis asma yang bersifat alergi sudah dimulai dari masa kanak – kanak dan
didahului oleh gejala alergi lain, khusunya ekzema. Faktor keturunan memegang pernana
penting pada terjadinya sama. Pasien asma memiliki kepekaan terhadap infeksi saluran napas,
akibatnya dalah peradangan bronchi yang dapat menimbulkan serangan asma.
Bronchitis kronis berciri batuk menahun dan banyak mengeluarkan sputum (dahak),
tanpa sesak napas atau sesak napas ringan. Biasanya disebabkan oleh infeksi virus pada saluran
pernapasan, terutama oleh Haemophilus influenza atau Streptococcus pneumoniae.
Pengobatan biasanya dengan antibiotik selama minimal 10 hari, agar infeksi tidak
terulang / kambuh. Obat pilihannya adalah Amoksisilin, Eritrosin, Sefradin dan Sefaklor yang
berdaya bakterisid terhadap antara lain bakteri – bakteri di atas.
Emfisema paru (pengembangan) berciri sesak napas terus menerus yang menghebat
pada waktu mengeluarkan tenaga dan seringkali dengan perasaan letih dan tidak bergairah.
Penyebabnya adalah bronchitis kronis dengan batuk menahun, serta asma.
31
2. Tindakan umum
- Mencegah timbulnya reaksi antigen – antibody dan serangan asma, misalnya dengan
menjaga kebersihan (sanitasi) seperti menyingkirkan semua rangsangan luar terutama
binatang – binatang peliharaan, rumah harus dibersihkan setiap hari khususnya kasur,
sprei dan selimut. Begitu juga faktor aspesifik seperti perubahan suhu, dingin, asap dan
kabut harus dihindari.
- Berhenti merokok, karena asap rokok dapat menimbulkan bronkokonstriksi dan
memperburuk asma.
- Fisioterapi, menepuk – nepuk bagian dada guna mempermudah pengeluaran sputum,
latihan pernapasan dan relaksasi.
- Mencegah infeksi primer, dengan vaksinasi influenza.
- Pemberian antibiotika pada pasien asma dan bronchitis dengan infeksi bakteri.
Umumnya diberikan Amoksisilin atau Doksisiklin
3. Pengobatan
Pengobatan asma dan bronchitis dapat dibagi atas 3 karagori, yaitu terapi serangan
akut, status asmathicus dan terapi pencegahan.
(a) Terapi serangan akut
Pada keadaan ini pemberian obat bronchospasmolitik untuk melepaskan kejang bronchi.
Sebagai obat piligan ialah Salbutamol atau Terbutalin, sebaiknya secara inhalasi (efek 3
– 5 menit). Kemudian dibantu dengan Aminophillin dalam bentuk suppositoria. Obat
pilihan lain ialah Efedrin dan Isoprenalin, dapat diberikan sebagai tablet, hanya saja
efeknya baru kelihatan setelah kurang lebih 1 jam. Inhalasi dapat diulang setelah 15
menit sebelum memberikan efek. Bila yang kedua ini juga belum memberikan efek,
perlu diberikan suntikan i.v. Aminophillin atau Salbutamol, Hidrokortison atau
Prednison. Sebagai tindakan akhir dengan Adrenalin i.v. dengan diulangi 2 kali dalam 1
jam.
(b) Status asmathicus
Pada keadaan ini efek bronchodilator hanya ringan dan lambat. Ini disebabkan oleh
blokade reseptor beta karena adanya infeksi dalam saluran napas. Pengobatan dengan
suntikan i.v. Salbutamol atau Aminophillin dan Hidrokortison dosis tinggi (200 – 400
mg per jam sampai maksimum 4 gram sehari).
32
(c) Terapi pencegahan
Dilakukan dengan pemberian bronchodilator misalnya Salbutamol, Ipratropium atau
teofillin, bila karena alergi perlu ditambahkan Ketotifen.
4. Penggolongan Obat – Obat Asma
Berdasarkan mekanismenya, kerja obat – obat asma dapat dibagi dalam beberapa
golongan, yaitu :
(a) Antialergika
Adalah zat – zat yang bekerja menstabilkan mastcell, hingga tidak pecah dan
melepaskan histamin. Obat ini sangat berguna untuk mencegah serangan asma dan
rhinitis alergis (hay fever). Termasuk kelompok ini adalah kromoglikat. β-2
adrenergika dan antihistamin seperti ketotifen dan oksatomida juga memiliki efek ini.
(b) Bronchodilator
Mekanisme kerja obat ini adalah merangsang sistem adrenergik sehingga memberikan
efek bronkodilatasi. Termasuk kedalamnya adalah :
Adrenergika
Khususnya β-2 simpatomimetika (β-2-mimetik), zat ini bekerja selektif terhadap
reseptor β-2 (bronchospasmolyse) dan tidak bekerja terhadap reseptor β-1 (stimulasi
jantung). Kelompok β-2-mimetik seperti Salbutamol, Fenoterol, Terbutalin,
Rimiterol, Prokaterol dan Tretoquinol. Sefangkan yang bekerja terhadap reseptor β-2
dan β-1 adalah Efedrin, Isoprenalin, Adrenalin, dll.
Antikolinergika (Oksifenonium, Tiazinamium dan Ipratropium.)
Dalam otot polos terdapat keseimbangan antara sistem adrenergik dan kolinergik.
Bila reseptor β-2 sistem adrenergik terhambat, maka sistem kolinergik menjadi
dominan, segingga terjadi penciutan bronchi. Antikolinergik bekerja memblokir
reseptor saraf kolinergik pada otot polos bronchi sehingga aktivitas saraf adrenergik
menjadi dominan, dengan efek bronchodilatasi.
Efek samping : tachycardia, pengentalan dahak, mulut kering, obstipasi, sukar
kencing, gangguan akomodasi. Efek samping dapat diperkecil dengan pemberian
inhalasi.
33
Derivat xantin (Teofilin, Aminofilin dan Kolinteofinilat)
Mempunyai daya bronchodilatasi berdasarkan penghambatan enzim fosfodiesterase.
Selain itu, Teofilin juga mencegah pengingkatan hiperaktivitas, sehingga dapat
bekerja sebagai profilaksis. Kombinasi dengan Efedrin praktis tidak memperbesar
bronchodilatasi, sedangkan efek tachycardia diperkuat. Oleh karena itu, kombinasi
tersebut dianjurkan.
(c) Antihistaminika (Ketotifen, Oksatomida, Tiazinamium dan Deptropin)
Obat ini memblokir reseptor histamin sehingga mencegah bronchokonstriksi. Banyak
antihistamin memiliki daya antikolinergika dan sedatif.
(d) Kortikosteroida (Hidrokortison, Prednison, Deksametason, Betametason)
Daya bronchodilatasinya berdasarkan mempertinggi kepekaan reseptor β-2, melawan
efek mediator seperti gatal dan radang. Penggunaan terutama pada serangan asma akibat
infeksi virus atau bakteri. Penggunaan jangka lama hendaknya dihindari, berhubung
efeksampingnya, yaitu osteoporosis, borok lambung, hipertensi dan diabetes. Efek
samping dapat dikurangi dengan pemberian inhalasi.
(e) Ekspektoransia (KI, NH4Cl, Bromheksin, Asetilsistein)
Efeknya mencairkan dahak sehingga mudah dikeluarkan. Pada serangan akut, obat ini
berguna terutama bila lendir sangat kental dan sukar dikeluarkan.
Mekanisme kerja obat ini adalah merangsang mukosa lambung dan sekresi saluran
napas sehingga menurunkan viskositas lendir. Sedangkan Asetilsistein mekanismenya
terhadap mukosa protein dengan melepaskan ikatan disulfida sehingga viskositas lendir
berkurang.
5. Obat – obat tersendiri
(a) Derivat xantin
- Teofilin
Indikasi : Asma bronkial, bronchitis asmatic knonis, emfisema
Spasmolitik otot polos khusuanya pada otot bronchi,
Mekanisme : stimulasi jantung, stimulasi SSP dan pernafasan serta
diuretik. Berdasarkan efek stimulasi jantung, obat juga
kerja dugunakan pada sesak napas karena kelainan jantung
(asthma cardial).
34
Kontra indikasi : Penderita tukak lambung yang aktif dan yang mempunyai
riwayat penyakit kejang.
Efek samping : Penggunaan pada dosis tinggi dapat menyebabkan mual,
muntah, nyeri epigastrik, diare, sakit kepala, insomnia,
kejang otot, palpitasi, tachycardia, hipotensi, aritmia, dll.
Interaksi obat : Sinergisme toksis dengan Efedrin, kadar dalam serum
meningkat dengan adanya Simetidin, Alupurinol. Kadar
dalam serum menurun dengan adanya Fenitoin, kontasepsi
oral dan Rifampisin
Sediaan : Tablet, elixir, rectal, injeksi
- Aminofilin
Indikasi : Pengobatan dan profilaksis spasme bronchus yang
berhubungan dengan asma, emfisema dan bronchitis
kronik.
Kontra indikasi : -
Efek samping : Iritasi gastro intestinal, tachycardia, palpitasi dan hipotensi
Interaksi obat : Kadar dalam plasma meningkat dengan adanya Simetidin,
Alupurinol dan Eritromisin.
Sediaan : Injeksi, tablet
(b) Kortikosteroida (Hidrokortison, Prednison, Deksametason, Triamnisolon)
Indikasi : Obat ini hanya diberikan pada asma yang parah dan tidak
dapat dikendalikan dengan obat – obat asma lainnya. Pada
status asmathicus diberikan per i.v. dalam dosis tinggi.
Kontra indikasi :
Efek samping : Pada penggunaan yang lama berakibat osteoporosis,
moonface, hipertricosis, impotensi dan menekan fungsi
ginjal.
Pemakaian inhalasi efektivitasnya diperbesar dan
penekanan terhadap anak ginjal diperingan.
Interaksi obat : Efeknya memperkuat adrenergika dan Teofilin serta
35
Dosis mengurangi sekresi dahak.
: Pemberian dosis besar maksimum 2 – 3 minggu per oral
25 mg – 40 mg sesudah makan pagi, setiap hari dikurangi
5 mg.
Untuk pemeliharaan 5 mg – 10 mg Prednison setiap
48 jam, atau Betametason ½ mg setiap hari.
(c) Beta adrenergik (efek terhadap β-1 dan β-2)
- Adrenalin
Indikasi : Serangan asma hebat (injeksi s.c.) Pemakaian per oral
tidak efektif, sebab terurai oleh asam lambung.
Kontra indikasi :
Efek samping : Shock jantung, gelisah, gemetar dan nyeri kepala
Interaksi obat : Kombinasi dengan Fenobarbital dimaksudkan untuk efek
sedatif supaya penderita tidak cemas / takut.
Sediaan : Injeksi
- Efedrin
Indikasi : Asma, bronchitis, emfisema
Kontra indikasi : Penyakit jantung, hipertensi, gondok, glaukoma
Efek samping : Tachycardia, gelisah, insomnia, sakit kepala, eksitasi,
aritmia ventrikuler
Interaksi obat : -
Sediaan : Tablet
- Isoprenalin
Daya bronchodilatasinya baik, tetapi absorpsi dalam usu buruk. Absorpsi melalui
mukosa mulut lebih baik, efek cepat dan dapat bertahan lebih kurang 1 jam. Sudah
jarang digunakan sebagai obat asma, karena terdesak oleh adrenergik spesifik.
(d) β-2 mimetik
- Salbutamol
Indikasi : Selain berdaya bronchodilatasi juga memiliki efek
36
menstabilisasi mastcell, sehingga digunakan terapi
simptomatik dan profilaksis asma bronchial, emfisema dan
obstruksi saluran napas.
Kontra indikasi : Hipertensi, insufisiensi miokardial, hipertiroid, diabetes.
Efek samping : Nyeri kepala, pusing, mual, tremor tangan.
Pada dosis tinggi dapat berakibat tachycardia,palpitasi,
aritmia dan hipotensi.
Interaksi obat :
Sediaan : Tablet, syrup
- Terbutalin
Indikasi : Asma bronchial, bronchitis kronis, emfisema dan penyakit
paru lain dengna komplikasi bronchospasme
Kontra indikasi : Hipertiroidisme
Efek samping : Tremor, palpitasi, pusing
Interaksi obat :
Sediaan : Tablet, inhalasi
- Isoetarin
Derivat Isoprenalin, digunakan sebagai tablet retard, kerjanya cepat, kurang lebih 20
menit, lama kerja 4 – 6 jam
- Prokaterol
Derivat Kinolin dengan daya kerja bronchodilatasi sangat kuat. Digunakan per oral
dengan dosis 2 kali sehari 50 mcg.
- Remiterol
Kerja lebih selektif dari pada β-2 mimetika lainnya. Penggunaan secara inhalasi,
efek cepat sekali + 30 detik dengan lama kerja 6 jam.
- Tretoquinol
Per oral efeknya cepat setelah 15 menit dengan lama kerja 6 jam.
(e) Kromoglikat : Profilaksis asma bronchial termasuk pencegahan asma
Indikasi yang dicetuskan oleh aktivitas.
Mekanisme : Stabilisator mastcell sehingga menghalangi pelepasan
37
kerja histamin, serotonin dan leukotrien pada waktu terjadi
reaksi antigen antibodi.
Kontra indikasi :
Efek samping : Iritasi tenggorokan ringa, napas berbau, mual, batuk,
bronchospasme sementara
Sediaan : Inhalasi 5mg/ aktuasi ( Intal 5 ® )
(f) Antikolinergik
- Ipratorium
Indikasi : Asma bronchial, bronchitis kronis, emfisema
Kontra indikasi : Hipersensitiv terhadap senyawa yang menyerupai atropin
Efek samping : Mulut kering, iritasi kerongkongan, batuk, peningkatan
tekanan intra okuler jika mengenai mata penderita
glaukoma.
Interaksi obat : Memperkuat efek antikolinergik obat lain, bronchodilatasi
diperkuat oleh derivat xantin dan preparat β-adrenergik .
Sediaan : Tablet, inhalasi
- Tiazinamium
Derivat Fenotiazin ini daya antihistamin dan daya antikolinergiknya kuat. Resorpsi
per oral buruk, daya bronchodilatasinya hanya pada dosis tinggi, sehingga memberi
efek samping seperti atropin.
(g) Antihistamin
- Ketotifen
Indikasi : Profilaksis asma bronchial karena alergi
Mekanisme : Dapat memblokir reseptor histamin dan menstabilisasi
kerja mastcell.
Kontra indikasi :
Efek samping : Mengantuk, pusing, mulut kering.
Interaksi obat : Memperkuat efek sedativ depresan SSP.
Sediaan : Tablet
- Oksatomida
38
Dapat memblokir reseptor histamin dan menstabilisasi mastcell. Penggunaan kecuali
pada profilaksis asma alergi, juga untuk rinitis alergi dan urticaria kronis. Kurang
bermanfaat pada serangan asma akut.
Spesialite :
NO NAMA GENERIK NAMA SEDIAAN PABRIK
. & LATIN DAGANG
1. Teofilin Brondilex Tablet 150 mg, Elixir Biomedis
50mg/5ml
2. Teofilin + Bronsolvan Tiap tablet atau 5 ml Dankos
syrup : Teofilin 125 mg
Bromheksin HCl dan Bromheksin HCl 8
mg
3. Teofilin + Gliseril Quibron Tiap kapsul atau 15 ml Bristol
Guaiakolat elixir :
Teofilin 150 mg
Gliseril Guaiakolat 90 mg
4. Teofilin + Efedrin Asmasolon Tiap tablet : Westmon
HCl Teofilin 130 mg
Ephedrin HCl 12,5 mg
Asmadex Dexa
Asthma Soho Medica
Neo-Napacin Soho
Konimex
5. Aminofilin Aminophyllinum Ampul 10 ml : 24 mg/ml Ethica
Mahakam
Phyllocontin Tablet : 225 mg
6. Efedrin HCl Ephedrin HCl Tablet : 25 mg Soho
39
7. Salbutamol Sulfat Salbuven Tablet 4 mg, Syr. Pharos
Salbron
Fartolin 2mg/5ml Dankos
Ventolin
Tablet 2 mg Fahrenheit
Glaxo Smith
Tablet 2mg, syr. 2mg/5
ml, inhaler 100
mcg/semprot, nebula,
rotacap, rotahaler,
rotadisk, diskhaler
8. Salbutamol Sulfat Fartolin Tiap tablet : Fahrenheit
+ Guaifenesin Expectorant Salbutamol Sulfat 1,2 mg
;
Guaifenesin 50 mg
9. Terbutalin Sulfat Bricasma Tablet 2,5 mg, Syr. 0,3 Astra
mg/ml, turbuhaler, Zenecca
inhaler, aerosol, inhaler
dengan nebuhaler,
respules
10. Ketotifen Nortifen Tablet 1 mg Otto
Scanditen Tempo S.P.
B. Obat – Obat Batuk (Antitusiva)
1. Fisiologi batuk
Batuk adalah suatu reflek fisiologi yang dapat berlangsung baik dalam keadaan sehat
maupun sakit. Reflek tersebut terjadi lazimnya karena adanya rangsangan pada selaput lendir
pernapasan yan terletak di beberapa bagian dari tenggorokan dan cabang-cabangnya. Reflek
40
tadi berfungsi mengeluarkan dan membersihkan saluran pernapasan dari zat- zat perangsang
itu, sehingga merupakan suatu mekanisme perlindungan tubuh.
2. Sebab – sebab batuk
Reflek batuk dapat ditimbulkan oleh karena radang (infeksi saluran pernapasan,
alergi), sebab-sebab mekanis (debu), perubahan suhu yang mendadak dan rangsangan kimia
(gas, bau-bauan). Batuk (penyakit) terutama disebabkan oleh infeksi virus, misal virus
influenza dan bakteri.Batuk dapat pula merupakan gejala yang lazim pada penyakit tifus,
radang paru- paru, tumor saluran pernapasan, dekompensasi jantung, asam atau dapat pula
merupakan kebiasaan.
3. Pengobatan
Pengobatan batuk pertama- tama hendaknya ditunjukan pada mencari dan mengobati
penyebabnya. Selanjutnya dilakukan pengobatan simptomatiknya, yang harus dibedakan dahulu
antara batuk produktif (batuk yang mengeluarkan dahak) dengan batuk yang non produktif.
Batuk produktif merupakan suatu mekanisme perlindungan dengan fungsi
mengeluarkan zat asing (kuman, debu dan lainnya) dan dahak dari tenggorokan. Maka pada
azasnya jenis batuk ini tidak boleh ditekan. Terhadap batuk demikian, digunakan obat golongan
ekspektoransia yang berguna untuk mencairkan dahak yang kental dan mempermudah
pengeluarannya dari saluran nafas.
Sebaliknya batuk yang tidak produktif, adalah batuk yang tidak berguna sehinggga
harus ditekan. Untuk menekan batuk jenis ini digunakan obat golongan pereda batuk, yang
berkhasiat menekan rangsangan batuk yang bekerja sentral ataupun perifer.
Untuk batuk yang disebabkan alergi, digunakan yang dikombinasi dengan
ekspektoransia. Misalnya sirup Chlorphemin, mengandung antihistaminika Promethazine dan
Diphenhidramin. Kadang –kadang diperlukan ekspektoransia dan pereda batuk dalam suatu
kombinasi, untuk maksud mengurangi frekuensi batuk, dan tiap kali batuk cukup dapat
dikeluarkan dahak yang kotor.
4. Penggolongan obat batuk
Obat batuk dapat dibagi dalam dua golongan besar :
(a) Zat – zat yang bekerja sentral
41
Zat – zat ini menekan rangsangan batuk di pusat batuk yang terletak di sumsum
lanjutan (medula) dan mungkin juga bekerja di otak dengan efek menenangkan. Zat
ini terbagi atas :
Zat – zat adiktif, yaitu Pulvis Opii, Pulvis Doveri dan Codein. Karena dapat
menimbulkan ketagihan, penggunaannya harus hati – hati.
Zat – zat non adiktif, yaitu Noskapin, Dekstrometorfan, Pentoksiverin, Prometazin
dan Diphenhidramin.
(b) Zat – zat yang bekerja perifer
Obat ini bekerja di luar SSP, dan dapat dibagi atas beberapa kelompok, yaitu :
Emolliensia
Zat ini memperlunak rangsangan batuk, memperlicin tenggorokan sehingga tidak
kering dan melunakkan selaput lendir yang teriritasi. Contohnya Syrup Thymi, zat
– zat lendir (seperti infus carrageen), akar manis.
Ekspetoransia
Zat ini memperbanyak produksi dahak (yang encer) dan mengurangi
kekentalannya sehingga mempermudah pengeluarannya dengan batuk. Termasuk
kedalamnya adalah Kalium Iodida, Amonium klorida, Kreosot, Guaiakol, Ipeka
dan minyak – minyak atsiri.
Mukolitika
Zat ini bekerja mengurangi viskositas dahak (mengencerkan dahak) dan
mengeluarkannya. Zat ini efektif digunakan untuk batuk dengan dahak yang
kental. Contohnya Asetilkarbosistein, Bromheksin, Mesna, Ambroksol.
Zat – zat pereda
Zat ini meredakan batuk dengan cara menghambat reseptor sensibel di saluran
napas. Contohnya oksolamin dan Tipepidin.
5. Obat-obat tersendiri
(a) Kreosot
Zat cair kuning muda ini hasil penyulingan kayu sejenis pohon di Eropa, mengandung
kira-kira 70 % Guaiakol sebagai zat aktifnya. Zat ini mengurangi pengeluaran lendir
pada bronchi dan membantu menyembuhkan radang yang kronis, disamping
khasiatnya sebagai bakterisida. Berhubung baunya tidak enak dan merangsang mukosa
42
lambung, maka lebih banyak digunakan guaiakol dalam bentuk esternya yaitu guaiakol
karbonat, kalium guaiakol sulfonat dan gliseril guaiakolat. Dalam usus, ester tersebut
terurai menjadi guaiakol bebas. Kreosot dapat pula digunakan sebagai obat sedotan
(inhaler) dengan uap air
(b) Ipecacuanhae Radix
Akar dari tanaman Psychotria ipecacuanha (Rubiaceae) ini mengandung antara lain
alkaloida emetin dan sefalin. Zat-zat itu bersifat emetic, spasmolitik terhadap kejang-
kejang saluran pernafasan dan mempertinggi secara reflektoris sekresi bronchial.
Penggunaan utamanya sebagai emetika pada kasus keracunan. Sebagai ekspektoransia
hanya digunakan terkombinasi dengan obat batuk lainnya.
(c) Ammonium klorida
Berkhasiat sebagai secretolytic. Biasanya diberikan dalam bentuk sirup, misalnya
OBH. Pada dosis tinggi menimbulkan perasaan mual dan muntah karena merangsang
lambung.
(d) Kalium Iodida
Menstimulir sekresi cabang tenggorokan dan mencairkan dahak, sehingga banyak
digunakan dalam obat asma. Efek sampingnya berupa gangguan tiroid, jerawat (acne),
gatal-gatal (urticaria) dan struma
(e) Minyak terbang
Seperti minyak kayu putih, minyak permen, minyak anisi dan terpenten. Berkhasiat
mempertinggi sekresi dahak, melawan kejang (spasmolitika), anti radang, dan
bakteriostatistik lemah.Minyak terpenten digunakan sebagai ekspektoransia dengan
cara inhalasi, yang dihirup bersama uap air, ternyata amat bermanfaat pada radang
cabang tenggorokan.
(f)Liquiritie Radix
Akar kayu manis dari tanaman Glycyrrhiza glabra, mengandung saponin yaitu sejenis
glukosida yang bersifat aktif di permukaan.
Khasiatnya berdasarkan sifatnya yang merangsang selaput lender dan mempertinggi
sekresi zat lendir
(g) Kodein
43
Alkaloida candu ini paling banyak digunakan untuk mengobati batuk, berdasarkan
sifat peredanya terhadap pusat batuk. Efek sampingnya antara lain, menimbulkan
adiksi dan sembelit.
Codipront (Mack) mengandung kodein dan antihistaminika Feniltoloksamin, keduanya
terikat pada suatu resin dengan tujuan memperoleh khasiat jangka panjang.
Etil-morfin (dionin) memiliki khasiat pereda batuk sama dengan kodein, sehingga
sering digunakan dalam sirup obat batuk. Disamping itu juga digunakan sebagai
analgetika. Karena khasiatnya dapat menstimulir sirkulasi pembuluh darah mata, maka
juga digunakan untuk menghilangkan udema conjungtiva (pembengkakan di mata).
(h) Dekstrometrorfan
Khasiatnya sama dengan kodein, tetapi tidak bersifat analgetik dan adiktif
(i)Bromheksin
Turunan sikloheksil ini bersifat mukolitik, yaitu dapat mencairkan dahak yang kental,
sehingga mudah dikeluarkan dengan batuk. Efek sampingnya berupa gangguan
lambung usus, pusing dan berkeringat
Spesialite :
NO NAMA GENERIK NAMA DAGANG SEDIAAN PABRIK
. & LATIN
1. Difenhidramin + Amm. Benadryl Cough Syrup Parke Davis
Klorida + Na.Sitrat Medicine Corsa
Corsadryl Ikapharmin
Ikadryl do
2. Dextrometorphan HBr + Benadryl DMP Syrup Parke Davis
Difenhidramin + Amm. Dantusil Syrup Dankos
Klorida + Na.Sitrat
3. Dextrometorphan HBr + Cosyr Syrup UAP
CTM + Gliseril guaiakolat
+ Fenilpropanolamin
4. Feniramin maleat + Amm. Avil Expectorant Hoechst
44
Klorida + Menthol
NO NAMA GENERIK NAMA DAGANG SEDIAAN PABRIK
. & LATIN
5. Promethazin + Guaiakol Phernergan Syrup Rhone P
ester + Ekstrak Ipeca Expectorant
6. Promethazin + K- Prome Expectorant Syrup New
Interbat
sulfoguaiakolat + Na
Sitrat + Tinc. Ipeca +
Menthol
7. Dextrometorphan HBr + Sanadryl Plus Syrup Sanber
Difenhidramin + Amm. Expectorant Farma
Klorida + K-
sulfoguaiakolat + Na
Sitrat
8. Difenhidramin + Amm. Sanadryl Expectorant Syrup Sanbe
Klorida + K- Farma
sulfoguaiakolat + Na
Sitrat
9. Difenhidramin + Amm. Koffex Syrup Dumex
Klorida + Na Sitrat +
Menthol
10. Difenhidramin + Amm. Nichodryl Syrup Nicholas
Klorida + Menthol
11. Difenhidramin + Gliseril Allerin Syrup UAP
45
Guaiakolat + Na Sitrat
12. CTM + + Gliseril Cohistan Expectorant Syrup Biomedis
Guaiakolat
46
ANTIHISTAMIN
A. Histamin
Histamin adalah suatu senyawa amina yang didalam tubuh dibentuk dari asam amino
histidin oleh pengaruh enzim histidin dekarboksilase. Hampir semua organ dijaringan tubuh
mengandung histamin itu. Zat tersebut terdapat terutama dalam sel-sel tertentu yaitu mastcell,
dalam keadaan terikat dan tidak aktif.
Histamin dapat dibebaskan dari ikatan nya dalam bermacam-macam faktor antara lain
reaksi alergi, luka-luka berat, sinar UV dari matahari, racun ular dan tawon, enzim proteolitik
serta beberapa macam obat-obatan (opiat, tubokurarin, klordiazepoksida).
Efek histamin
Terdapatnya histamin (aktif) berlebihan didalam tubuh, meninbulkan efek antara lain :
1. Kontraksi otot polos bronchi, usus dan uterus.
2. Vasodilatasi semua pembuluh darah, dengan akibat hipotensi.
3. Memperbesar permeabilitas kapiler, yang berakibat udema dan pengembangan mukosa
4. Memperkuat sekresi kelenjar ludah, air mata dan asam lambung.
5. Stimulasi ujung saraf dengan akibat erytema dan gatal-gatal.
Dalam keadaan normal jumlah histamin dalam darah cukup kecil, hanya kira-kira 50
mcg/l, sehingga tidak menimbulkan efek seperti tersebut diatas. Baru bila mastcell pecah,
histamin terlepas demikian banyak sehingga efek tersebut menjadi nyata. Kelebihan histamin
dalam darah diuraikan oleh enzim histaminase yang juga terdapat didalam jaringan. Dalam
pengobatan , untuk mengatasi efek histamin digunakan obat antihistaminika.
B. Antihistamin
Adalah zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin yang berlebihan di
dalam tubuh, dengan jalan memblok reseptornya. Atas dasar jenis reseptor histamin, dibedakan
dua macam antihistaminika, yaitu :
1. Antihistaminika H1 (H1 blocker)
Zat ini menekan reseptor H1 dengan efek terhadap penciutan bronchi, usus dan
uterus, terhadap ujung saraf dan untuk sebagian terhadap sistem pembuluh darah
47
(vasodilatasi dan naiknya permeabilitas). Kebanyakan antihistaminika termasuk kelompok
ini.
Selain daya antihistaminika, obat-obat ini kebanyakan memiliki khasiat lain yaitu
antikolinergik, menekan SSP dan beberapa di antaranya antiserotonin dan lokal anestesi.
Berdasarkan efek tersebut, antihistaminika ini banyak digunakan untuk mengatasi
bermacam-macam gangguan, antara lain asma yang bersifat alergi, “hay fever” (reaksi
alergi terhadap misalnya serbuk sari bunga ), sengatan serangga (lebah), uriticaria, kurang
nafsu makan, mabuk perjalanan, Parkinson dan sebagai sedativ hipnotika.
2. Antihistaminika H2 (H2 blocker)
Menekan reseptor H2 dengan efek terhadap hipersekresi asam klorida dan untuk
sebagian terhadap vasodilatasi dan turunnya tekanan darah. Obat yang termasuk golongan
ini adalah Simetidin dan Ranitidin.
C. Penggolongan Antihistamin
Menurut struktur kimianya antihistaminika dapat dibagi dalam beberapa kelompok :
R1
RXCC N
R2
1. Turunan Etanolamin (X=O)
Meliputi Difenhidramin, Dimenhidrinat, Klorfenoksamin, Karbinoksamin dan
Feniltoloksamin. Kelompok ini memiliki daya kerja seperti Atropin (antikolibergik) dan
bekerja terhadap SSP(sedative)
2. Turunan Etilendiamin (X=N)
Diantaranya Antazolin,Tripelamin,Klemizol dan Mepirin. Kelompok ini umumnya
memiliki daya sedative lemah.
3. Turunan Propilamin (X=C)
Diantaranya Feniramin, klorfeniramin, bromfeniramin dan triprolidin. Kelompok ini
memiliki daya antihistaminica kuat.
4. Turunan Piperazin
48
Meliputi Siklizin, meklozin, homoklorsiklizin, Sinarizin, Flunarizin. Umumnya bersifat
long acting.
5. Turunan Fenotizin
Meliputi Prometazin, tiazinamidum, oksomemazin, metdilazin. Efek antihistamin dan
antikolinergiknya tidak begitu kuat, berdaya neuroleptik kuat sehingga digunakan pada
keadaan psikosis karena juga berefek meredakan batuk, maka sering digunakan dalam obat
batuk.
6. Turunan Trisiklik Lainnya
Meliputi Siproheptadin, Azatadin, Pizotifen. Mempunyai daya antiserotonin kuat dan
menstimulir nafsu makan, maka banyak digunakan untuk stimulant nafsu makan.
7. Zat-zat non sedative
Yaitu Terfenadin dan astemizol. Memiliki daya anti histaminika tanpa efek sedative.
8. Golongan Sisa
Yaitu Mebhidrolin, Dimetinden, Difenilpiralin.
D. Obat - Obat Tersendiri
1. Difenhidramin
Disamping khasiat antihistaminikanya yang kuat, juga bersifat sedatif, antikolinergik,
spasmodic, antiemetik dan antivertigo.Banyak digunakan dalam obat batuk, disamping itu
juga digunakan sebagai obat mabuk perjalanan, anti gatal-gatal karena alergi dan obat
tambahan pada penyakit parkinson. Efek sampingnya mengantuk.
2. Klorfeniramin
Daya antihistaminikanya lebih kuat daripada Feniramin, dan mempunyai efek sedatif
ringan. Digunakan untuk alergi seperti rhinitis alergia, urtikaria, asma bronchial, dermatitis
atopik, eksim alergi, gatal – gatal di kulit, udema angioneurotik
3. Prometazin
Selain digunakan dalam obat batuk, juga digunakan sebagai antiemetik untuk mencegah
mual dan mabuk perjalanan, sindroma parkinson, sedativa dan hypnotika
49
4. Dimenhidrinat
Digunakan pada mabuk perjalanan dan muntah-muntah waktu hamil.
5. Antazolin
Sifatnya tidak merangsang selaput lendir, karena itu sering digunakan untuk mengobati
gejala alergi pada mata dan hidung.
6. Feniramin
Berdaya antihistaminika kuat dan efek meredakan batuk yang cukup baik, sehingga
digunakan pula dalam obat batuk.
7. Siproheptadin
Merupakan satu-satunya antihistaminika yang mempunyai efek tambahan nafsu makan.
Kerja ikutannya antara lain timbul rasa mengantuk, pusing, mual dan mulut kering.
8. Mebhidrolini Napadisilat
Praktis tidak bersifat menidurkan.Digunakan pada gatal-gatal karene alergi.
9. Setirizina HCl
Digunakan untuk Perineal rinitis, rinitis alergi, urtikaria idiopatik
10. Loratadine
Digunakan pada rinitis alergi, urtikaria kronik, dermatitis alergi, rasa gatal pada hidung
dan mata, rasa terbakar pada mata.
Spesialite :
NO NAMA GENERIK NAMA SEDIAAN PABRIK
. DAGANG
& LATIN
1. Antazoline HCl Antrifine Tetes hidung Cendo
Albalon A Tetes mata Darya Varia
Antistine Ciba
50